ケトレダクターゼ（ＫＲＥＤ）またはカルボニルレダクターゼクラス（ＥＣ１．１．１．１８４）に属する酵素は、対応するプロ立体異性体ケトン基質または対応するラセミのアルデヒド基質から光学活性アルコールを合成するのに有用である。本開示は、天然に存在する野生型ケトレダクターゼ酵素と比較して改良された特性を有する組み換えケトレダクターゼ酵素を提供する。また、組み換えられたケトレダクターゼ酵素をコードするポリヌクレオチド、組み換えケトレダクターゼ酵素を発現することができる宿主細胞、および様々なキラル化合物を合成するために組み換えケトレダクターゼ酵素を用いる方法が提供される。
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【課題】
細菌感染症、特に呼吸器系への感染症に対する優れた治療若しくは予防効果を有するカルバペネム誘導体の開発。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基、置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基、置換されてよい４乃至６員複素環基；モノ置換アミノ基又はジ置換アミノ基、ｎは１又は２、Ｘは酸素原子又は硫黄原子。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


又はその薬理上許容される塩の結晶の中で、保存安定性が改善されたものを有効成分として含有する医薬を見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩の結晶を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム剤として有用な下記式（ＸＩ）［式中、Ｒ^２は、生体内で分解されて容易に除去しうる基を表し、かつ、Ｒ^４は、１−（１，３−チアゾリン−２−イル）アゼチジン−３−イル、またはピロリジン−２−オン−４−イルを表す］の化合物の製造方法、およびその製造において用いられる合成中間体に関する。本発明の方法によれば、前記化合物をより安価に製造することができ、工業的製造も有利に行うことができる。

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