発明は、純粋なジアステレオ異性体の形態および純粋な幾何異性体の形態の一般式（Ｉ）


（Ｉ）
の三環式カルバペネムのエチレン誘導体、またはその塩誘導体、エステル誘導体もしくはアミド誘導体および抗生物質を含む医薬組成物、ならびに広域スペクトルβ-ラクタマーゼ阻害剤としての本組成物の使用に関する。
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【課題】カルバペネム誘導体の工業的に有用な製法を提供する。
【解決手段】以下の反応スキーム：
【化１】


（式中、Ｒ¹はヒドロキシ保護基；Ｒ²はカルボキシ保護基；Ｘはハロゲン）により得られる化合物（Ｉ）、そのアミン塩、およびそれらを使用するカルバペネム誘導体の製法。 （もっと読む）

【課題】本発明では、現在臨床上問題となっている耐性菌のうち、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及び竅|ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を有するカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】本発明の一般式（Ｉ）のカルバペネム誘導体は、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して幅広く強い抗菌力を有している。特に、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及び竅|ラクタマーゼ産生菌を含む各種病原菌に対しても強い抗菌力を有しており、一般式（Ｉ）の化合物は、注射剤としてばかりではなく、そのエステル体は経口剤としても有用である。さらに、本発明のカルバペネム誘導体は、低毒性であり、安全性が高い。
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム剤として有用な下記式（ＸＩ）［式中、Ｒ^２は、生体内で分解されて容易に除去しうる基を表し、かつ、Ｒ^４は、１−（１，３−チアゾリン−２−イル）アゼチジン−３−イル、またはピロリジン−２−オン−４−イルを表す］の化合物の製造方法、およびその製造において用いられる合成中間体に関する。本発明の方法によれば、前記化合物をより安価に製造することができ、工業的製造も有利に行うことができる。

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