【課題】抗生物質化合物の調製方法の提供。
【解決手段】カルバペネム抗生物質化合物溶液の調製の方法とその応用は、静脈注射或いは筋肉注射に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】種々の耐性菌を含め、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対し、幅広くかつ強力な抗菌活性を示しす新規化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、置換されたアミノ基、低級アルキル基、置換された低級アルキル基、カルバモイル基、置換されたアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、置換された低級アルコキシカルボニル基、複素環カルボニル基、または置換された複素環カルボニル基を表し、Ｒ^４は、水素原子、または生体内で加水分解されうる基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
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【課題】医薬品原薬として有用な化合物において、不純物として含まれる残留パラジウムの量を低減するする方法を提供する。
【解決手段】 式（１）：


(式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基を示し、Ｒ²は水素原子または低級アルキル基を示す。)
で表される化合物、溶解補助剤および水の混合液に、3置換ホスフィンを加え、さらに、貧溶媒を加えて晶析することを特徴とする、式（１）で表される化合物中の残留パラジウムの低減方法。 （もっと読む）

【課題】医薬品原薬として有用な化合物を、十分な溶解度および低い分解率をもって水へ溶解させ、晶析精製する方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


（式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ²はカルボキシル基の保護基を示し、Ｒ³はアミノ基の保護基を示し、Ｒ⁴は水素原子または低級アルキル基を示す。）の化合物を脱保護し、酸および塩基の存在下、水、または水と混和する有機溶媒と水との混合水溶液に溶解し、貧溶媒を加えてカルバペネム化合物またはその溶媒和物を晶析。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム化合物の安定形結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物を、炭酸塩または炭酸水素塩の水溶液であるアルカリ水溶液に溶解し、その溶液を、塩酸、硫酸、メタンスルホン酸またはリン酸である酸で中和し、化合物（１）のII形晶を晶析せしめ、これを単離することなく３０℃から５０℃に加温、保持する、化合物（１）のI形晶の効率的製造方法。化合物（１）は、グラム陽性菌、特にメチシリン耐性ブドウ球菌およびメチシリン耐性コアグラーゼ陰性ブドウ球菌に対して優れた抗菌活性を示す。 （もっと読む）

【課題】


表される化合物の安定形結晶の製法を提供する。
【解決手段】該化合物を脂肪酸塩溶液に溶解させ、この溶液に強酸を加え、脂肪酸を遊離させ、有機溶媒を加えて分液し、有機層に脂肪酸を移行させ、水層に溶解している化合物（１）をII形晶として晶析せしめ、これを単離することなく加温、保持することを特徴とする、式（１）で表される化合物のＩ形晶の効率的製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルバペネム系抗生物質である、メロペネム三水和物［（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−２−［（（２’Ｓ，４’Ｓ）−２’−ジメチルアミノカルボジル）ピロリジン−４'−イルチオ］−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチルカルバペン−２−エム−３−カルボン酸、三水和物］の改善された合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】１−メチルカルバペネム系抗菌剤を短工程で合成できる製造方法の提供。
【解決手段】１−メチルチエナマイシンまたはその類縁体をアシル化し、かつ酸化してスルフィドをスルホキシドへ変換して、下記式の化合物を得て、スルホキシド基に代えて、側鎖を導入し、カルバペネム系抗菌剤を得る方法である。この方法によれば、１位、５位、６位、８位の立体を保持したまま、かつ、短工程で１−メチルカルバペネム系抗菌剤を製造することができる。
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【課題】結晶性カルバペネム化合物及びその製造法の提供。
【解決手段】本発明は結晶性カルバペネム化合物及びその製造法に関するものである。本発明の結晶性カルバペネム化合物は結晶性（４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ）−３−［［（３Ｓ,５Ｓ）−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３.２.０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸であり、図２の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられている。本発明の結晶性カルバペネム化合物は新たな結晶形態であり、抗生物として有効である。しかも、本発明の結晶性カルバペネム化合物は非結晶形態のカルバペネム混合物より安定している。その故に、本発明の結晶性カルバペネム化合物は保存に適している。 （もっと読む）

【課題】 短時間でｐ−ニトロベンジル （４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２−カルボキシレートを単離する方法の提供。
【解決手段】メロペネムの合成中間体として有用な、ｐ−ニトロベンジル （４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２−カルボキシレートの富溶媒と貧溶媒を含有する溶液から単離を実施することにより、短時間で単離を完了することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体または薬学的に許容可能なその塩、その製造方法及びそれを含む医薬組成物を提供する。 前記２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩は、高い経口吸収率を示すことによって、経口投与が可能である。その活性代謝物は、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して広範囲な抗菌活性を有し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対してすぐれた抗菌活性を有する。特に、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体の酸付加塩は、優れた安定性を有する結晶型として得られる。
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【課題】カルバペネム系抗生物質含有組成物、前記抗生物質の安定形態、及び前記組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物またはその医薬に許容可能な塩、プロドラッグもしくは水和物を安定形態で、及び／または二酸化炭素源との組み合わせで含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

ケトレダクターゼ（ＫＲＥＤ）またはカルボニルレダクターゼクラス（ＥＣ１．１．１．１８４）に属する酵素は、対応するプロ立体異性体ケトン基質または対応するラセミのアルデヒド基質から光学活性アルコールを合成するのに有用である。本開示は、天然に存在する野生型ケトレダクターゼ酵素と比較して改良された特性を有する組み換えケトレダクターゼ酵素を提供する。また、組み換えられたケトレダクターゼ酵素をコードするポリヌクレオチド、組み換えケトレダクターゼ酵素を発現することができる宿主細胞、および様々なキラル化合物を合成するために組み換えケトレダクターゼ酵素を用いる方法が提供される。
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カルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩の製造方法、及び該製造方法から得られる新規のカルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩を提供する。また、該酸付加塩を使用したカルバペネム系抗生物質の製造方法を提供する。これにより、カラムクロマトグラフィを遂行せずとも、カルバペネム系抗生物質の合成中間体の酸付加塩を高収率かつ高純度で製造できる。従って、該製造方法は、産業的規模の量産に適用されうる。また、該酸付加塩は、固体であるため、生産現場での取扱いや保管が容易である。 （もっと読む）

本発明は医学技術分野に関与する。特に、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その加水分解性エステル、その異性体、その水和物又は前述のエステル若しくは塩の水和物、また一般式（ＩＩ）の中間体に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書において定義されたとおりである。本発明は更に、このような化合物及び中間体を調製するための方法、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の、感染症を治療及び／又は予防するための薬物の製造における使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、加水分解性エステル、異性体および水和物、並びに該エステルまたは塩の水和物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３および


は、明細書に定義の通りである。］
本発明はさらに、該化合物の調製プロセス、該化合物を含有する医薬組成物、および感染症の治療および／または予防のための薬剤の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】工業的製法に有利なカルバペネム誘導体の製法を提供する。
【解決手段】以下の工程：
（第１工程）アセチジノン誘導体とロジウム試薬を溶媒中で反応させる工程；（第２工程）第１工程で得られた反応液、ジフェニルホソホクロリデート、および塩基を混合させる工程；および（第３工程）第２工程で得られた反応液と３−メルカプトピロリジン誘導体またはその塩を混合して化合物（VI）を合成する工程。
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【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


の結晶の中で、保存安定性及び水への溶解性が改善されたものを見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴
とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物からなる結晶を有効成分として
含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）