【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】光学活性な３−（Ｎ−アルキル）−アミノピペリジン−１−カルボキシレート
の製造方法の提供。
【解決手段】
下記工程を含む式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基であり、Ｒ^２は炭素数１〜４のアルキル基またはベンジル基である。）の製造方法：
式（２）で表される化合物（Ｒ^１は前記と同じである）と光学活性な酸のジアステレオマー塩を、塩基と接触し、式（２）で表される化合物を取得する工程、および前記工程で得られる化合物と、式（３а）で表される化合物（式中、Ｒ^１は前記と同じであり、Ｘはハロゲン原子である。）、または式（３ｂ）で表される化合物（式中、Ｒ^２は前記と同じである。）を反応する工程。
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【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】Ｅ２Ｍ、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、Ｅ２Ｍ混合溶液を得る工程；Ｅ２Ｍ混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱Ｅ２Ｍ水溶液を得る工程；及び、加熱Ｅ２Ｍ水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、８５％を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか６０分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 （もっと読む）

【課題】特殊な設備を要することなく、優れた収率でＮ−置換ラクタム化合物を製造できる新たな方法を提供すること。
【解決手段】ラクトン化合物（１）と、Ｈ_２Ｎ−Ｒ^１で示されるアミン化合物（２）とを、水存在下で反応させる工程を有することを特徴とする、Ｎ−置換ラクタム化合物（３）の製造方法。


［式中、Ｒ^ａは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、Ｒ^ｂは置換基を有していてもよい２価の脂環式炭化水素基又は置換基を有していてもよい２価の複素環基を表し、Ｒ^ｃは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、ｍは１又は２を表し、ｎは０、１、２又は３を表す。］ （もっと読む）

【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３−アミノピペリジンを、工業的に有利で安価な原料から、簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 ラセミ体の３−アミノピペリジンと光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸を反応させ、生成する光学活性３−アミノピペリジンの光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸塩を分離する光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）等


で表される光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体を、光学活性トリフルオロチルｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミンと１−メトキシ−３−トリフルオロシリルオキシ−１，３−ブタジエンを反応させ、次いで酸で処理することにより得る。 （もっと読む）

【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】耐還元性に優れた環状の４級アンモニウムカチオン、および１価のアニオンから構成される常温溶融塩を電解液とする高性能な蓄電装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表される環状の４級アンモニウムカチオンから構成される常温溶融塩を電解液とする蓄電装置である。


式中、Ｒ１〜Ｒ５のうち、一または二は、炭素数は１〜２０のアルキル基、メトキシ基、メトキシメチル基、またはメトキシエチル基のいずれかを表し、他の三または四は、水素原子とし、Ａ⁻は、１価のイミド系アニオン、１価のメチド系アニオン、パーフルオロアルキルスルホン酸アニオン、テトラフルオロボレート（ＢＦ_４⁻）またはヘキサフルオロホスフェート（ＰＦ_６⁻）のいずれかを表す。 （もっと読む）

【課題】 医薬原料として重要な光学活性３−アミノピペリジン誘導体を安価で入手容易な原料を使用し、工業的に適した方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】
光学活性１−フェニルエチルアミンを光学分割剤として用い、含水溶媒中でニペコチン酸誘導体のラセミ混合物を光学分割して光学活性ニペコチン酸誘導体を製造する工程を有する一般式
【化１】


（＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを示す）で表される光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性なアミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】イミン誘導体に、当該化合物を立体選択的に還元しうる能力を有する酵素または該酵素を生産する微生物もしくはその処理物を作用させ、生成する光学活性なアミン誘導体を回収する、光学活性なＳ体のアミン誘導体の製造方法。得られる光学活性なアミン誘導体は、医薬の合成原料として有用である。たとえば下記式(IV)で示される光学活性な化合物を製造することができる。式（ＩＶ）


（式中、Ｒ基は炭素数１〜３個のアルキル基を、ｎは１〜４の整数を表す） （もっと読む）