次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

過酸化物または過酸化水素同等物、触媒量の過酸化物分解遷移金属塩、金属酸化物または金属−配位子錯体、活性化水素原子を含まない炭化水素溶剤、および不活性共溶剤を使用する方法によって、立体障害Ｎ−ヒドロカルビルオキシアミン（Ｉ）を、ヒンダードアミンＮ−オキシル化合物（II）から製造する。これらの化合物は、様々な有機基質の、熱および光安定剤として有用である。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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本発明はアルツハイマー疾患のような大脳アミロイド形成性疾患に冒された動物またはヒトにニルバジピンを投与することにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスを軽減する方法を提供する。また上記疾患の診断方法、進行するリスクを決定する方法のみならず、 外傷性脳損傷に苦しむ動物およびヒトにニルバジピンを投与することを含み、 ニルバジピン投与が急性頭部損傷の直後から始められ、その後もニルバジピン治療が、処方された期間継続されることにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを低減する方法、大脳アミロイド形成性疾患に苛まれる動物またはヒトの中枢神経系における神経幹細胞に対してニルバジピンを、その幹細胞を移植する前に投与することを含む、移植可能な神経幹細胞を処置する方法をも提供する。
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一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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【課題】 溶解度及び安定性に優れた無定形アムロジピンカムシレートの提供
【解決手段】 結晶型アムロジピンカムシレートを有機溶媒に溶解させ、生成した溶液から溶媒を除去することによって無定形アムロジピンカムシレートを製造する。 （もっと読む）

【課題】 心不全治療剤の提供。
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレート（シルニジピン）はｍＢＰ、ＨＲ及び血中のＮＥを低下するため、心不全殊に慢性心不全の治療に用いることができる。また、シルニジピンは心不全患者に投与すると、ＬＶＥＦ、ＦＳ及びＬＶＤｄの測定結果から心臓のポンプ機能を改善することが確認された。 （もっと読む）