【課題】患者の子宮のエストロゲン依存性増殖障害（例えば、子宮内膜症および子宮類線維症）の処置方法を提供すること。
【解決手段】患者にアロマターゼインヒビターを膣内投与することによって、アロマターゼインヒビターの高い局所レベルを達成し、従って、アロマターゼインヒビターを経口送達した場合に観察されるいくつかの有害反応を回避する。さらに、膣内送達は、卵巣により精製された循環レベルに有意に影響を及ぼすことなく、局所病巣生成の阻害を可能にする。このことは、最小の副作用しか生じず、そして現在の治療よりも長期間の処置を可能にする。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病（ＡＤ）などの脳アミロイド形成疾患に苦しむ動物またはヒトにおいて、ジヒドロピリジン化合物であるニルバジピンの（Ｒ）−エナンチオマー、別名（−）−ニルバジピンの治療上の有効量を該動物または該ヒトに投与することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスを減少させる方法を提供する。さらに、外傷性脳損傷に苦しむ動物またはヒトにおいて、外傷性脳損傷後に（−）−ニルバジピンを投与し、その後所定の期間にわたって治療を継続することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】紫外線安定剤の析出や長期使用によるブリードアウトの生じることがなく、長波紫外線吸収能に優れかつこの吸収能を長期間維持して耐光性に優れる紫外線安定剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＵＬ）で表される紫外線安定剤。


［一般式（ＵＬ）中、Ａは、特定の紫外線吸収性残基を表す。Ｂは、特定の光安定性残基を表す。Ｌは連結基を表す。ｘ及びｚは１以上の整数を表し、ｙは０以上の整数を表す。］ （もっと読む）

この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
（もっと読む）

三重項形成物質でドープされた一重項分裂ホスト物質を含む有機光電導性物質を含む有機感光性光電子工学装置が開示される。有機光起電電池、光電導体電池、光検知器、有機光センサー、化学センサー、生物学的センサーも、また開示される。そのような装置の製造方法もまた開示されている。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

【課題】光塩基発生剤および、該光塩基発生剤を用いたブロードバンド光により露光可能であり、２００℃という低温での硬化でポリイミドを得ることのできるネガ型感光性組成物の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（１）で表される光塩基発生剤。
（もっと読む）

【課題】ドーパミン神経伝達の新規モジュレーターおよびそれらの用途の提供。
【解決手段】式（１）で表される新規な３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。さらに、この化合物を含む医薬組成、およびこの化合物が使用される中枢神経系の障害治療のための方法。
（もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
（もっと読む）

本発明は、化学式Ｉ又はＩＩの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化１】


【化２】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、ＨＳＰ誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）の４−アミノピペリジン誘導体又は前記化合物の酸付加塩を、式（ＩＩＩ）の化合物の存在で反応させることを有する、式（Ｉ）の４−ホルミルアミノピペリジン誘導体並びに前記化合物の酸付加塩の製造方法及びこのように製造された式（Ｉ）の４−ホルミルアミノピペリジン誘導体の、光の作用から無生物の有機材料を保護するための使用。
（もっと読む）

新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

吸収または薬物動態に大きく影響することなく、ピマバンセリンを食物と一緒にあるいは食物なしで投与可能であることが分かる。また、運動症状を大幅に増悪することなく、ピマバンセリンを使用してパーキンソン病精神障害を治療することもできる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物を提供する。

（Ｒ^１Ｒ^２Ｎ）_２−Ｚｎ・ａＭｇＸ^１_２・ｂＬｉＸ^２ （Ｉ）

Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換の、直鎖もしくは分岐鎖状のアルキル、アルケニル、アルキニル、またはそれらのシリル誘導体、および置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリールから選択され、
Ｒ^１およびＲ^２は、共に環状構造を形成することができ、または、Ｒ^１および／もしくはＲ^２は、重合体構造の一部となることができ、
Ｘ^１_２は、二価陰イオンまたは互いに独立した２つの一価陰イオンであり、
Ｘ^２は、一価陰イオンであり、
ａ＞０であり、
ｂ＞０である。
前記亜鉛アミド塩基は、とりわけ、芳香族の脱プロトン化およびメタル化に用いられる。 （もっと読む）