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Fターム[4C054BB03]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−、m−置換基の配置 (917) | 両側配位 (351)

Fターム[4C054BB03]に分類される特許

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高コレステロール血症の治療において有用な医薬組成物を提供する。前記組成物は、製薬学的に許容される担体を含み、且つ、高コレステロール血症に関連する1つ又は複数の遺伝子の発現を変化させるニトロキシド抗酸化剤の治療上又は予防上有効量を含む。高コレステロール血症の予防又は治療において前記医薬組成物を使用するための方法も提供する。好ましい実施態様では、前記ニトロキシド抗酸化剤は、テンポール(4−ヒドロキシ−2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−1−オキシル)である。
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結晶性S−(−)−アムロジピンアジピン酸塩無水物およびその製造方法を開示する。本発明の結晶性S−(−)−アムロジピンアジピン酸塩無水物は、非吸湿性、溶解度、熱安定性および光安定性などの優れた物理・化学的性質を有し、製剤加工性および長期間保管安定性にも優れる。
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ラセミアムロジピンからのS−(−)−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のL−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド(DMAC)を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからS−(−)−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 (もっと読む)


D−1−デオキシガラクトノジリマイシン(DGJ)などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 (もっと読む)


【課題】 遊離基毒性を軽減するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】 生理的適合性の高分子とニトロキシドの併用使用することを開示する。特に、ヘモグロビンを基にする赤血球代用剤が記載され、これは、細胞を含まないヘモグロビン溶液、被包ヘモグロビン溶液、重合ヘモグロビン溶液、複合ヘモグロビン溶液、ニトロキシド標識アルブミンおよびニトロキシド標識免疫グロブリンにおける使用のための安定なニトロキシドを特徴とする。製剤は、インビボでニトロキシドを活性型で保持する抗酸化酵素様体として働いて、遊離基と相互作用をなす。用途には、血液代用剤、放射線保護剤、イメージング剤、虚血および再灌流損傷に対する保護剤、特に脳卒中の脳虚血において、および他の疾患におけるインビボ酵素様体が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、オルメサルタンメドキソミル及び、アムロジピン又はその薬理学的に許容される塩を含有する、安定な固形製剤に関する。特に、本発明は、還元糖を含まない固形製剤に関する。安定な固形製剤は、場合によりさらにヒドロクロロチアジド又はその薬理学的に許容される塩を含有しうる。 (もっと読む)


【課題】(メタ)アクリル酸エステルの重合を充分に抑え、化学的に安定であり、高沸点である化合物、重合防止剤、(メタ)アクリル酸エステルの混合物および重合防止方法を提供する。
【解決手段】化合物(1)を用いる。
〔化1〕


11、R12のうち一方は水素原子を表し、他方は炭素数6〜40のアルコール残基等、R13〜R15は水素原子またはメチル基。 (もっと読む)


【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にIL-1、IL-6、TNF-αおよびIFN-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 (もっと読む)


【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 (もっと読む)


変数が本明細書にて定義したとおりである式(IA)、式(IV)または式(V)の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Hsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害(ADD)、注意欠陥多動性障害(ADHD)、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の1クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
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【課題】優れたGlyT2阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔X:−CH−、−O−、−S− 又は単結合
Ar:置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
n:0〜2の整数
、R、R、R
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル;
(ii)RとRが一体となって低級アルキレンを形成する;等。
R:−N(R5)(R6)又は −OR7
5、R6
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子;
(ii)R5とR6が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する;等。
7:低級アルキル〕
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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン7受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、R,Rは、水素原子,水酸基,シアノ基等を、R,R,R,Rは水素原子,ハロゲン原子等を、またRとR、又はRとRはそれぞれ結合して5ないし6員環を形成してもよく、ZはC1−6アルキルスルホニル,アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 (もっと読む)


本出願は、一般式(I)[式中、R、R、R、X、Y及びZ、並びにm、n、p及びqは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する]の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、選択的および/または強力なUPPS阻害剤である化合物に関する。UPPSを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


[式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである]
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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【課題】光安定性及び溶解度において優れて少量でも心血管疾患治療に有用な(S)−(−)−カムシル酸アムロジピンまたはその水和物の提供。
【解決手段】化1の(S)−(−)−カムシル酸アムロジピン:
【化1】


前記式中、
カンファースルホン酸は(1S)−(+)−10−カンファースルホン酸または(±)−10−カンファースルホン酸である。 (もっと読む)


本明細書では、ピペリジンアルカロイド、ならびに神経障害用途および身体強化用途におけるそれらの使用を示す。一局面において、このピペリジンアルカロイドはソレノプシンAである。別の局面において、このピペリジンアルカロイドは、シス−2−メチル−6−ウンデシルピペリジン、トランス−2−メチル−6−ウンデシルピペリジン、シス−2−メチル−6−トリデシルピペリジン、トランス−2−メチル−6−トリデシルピペリジンなどからなる群より選択される。 (もっと読む)


【課題】立体障害性ニトロキシルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、立体障害性ニトロキシルエーテルを対応する立体障害性ニトロキシル基から、それをカルボニル化合物及びヒドロペルオキシドと反応させることにより製造する新規な方法に関するものである。この方法によって製造された化合物は、光、酸素及び/又は熱の有害な影響に対するポリマーのための安定剤として、ポリマーのための難燃剤として及び重合調整剤として効果的である。 (もっと読む)


【課題】ヒドロキシル基が保護された新規な中間体からの、ヘキソース糖の1,5−ジデオキシ−1,5−イミノヘキシトールの調製方法。この方法には、そのヘキシトールまで還元されるラクタムの形成が含まれる。このヘキシトールは薬剤として有用である。
【解決手段】(a)アルキルイミン又は5−ヘキスロソン酸オキシムのヒドラジド又は酸性エステルを、酸性溶媒中、水素及び水素化触媒と反応させて、5−イミノ−5−デオキシアルドン酸ラクタムを形成し;(b)前記ラクタムを還元剤で還元して、1,5−ジデオキシ−1,5−イミノヘキシトールを形成する;諸工程を含む方法。 (もっと読む)


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