野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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【課題】ゴーシェ病の治療に使用できる新規の薬剤を提供する。
【解決手段】新規のイソファゴミンの酒石酸塩（酒石酸イソファゴミン）はゴーシェ病の治療に使用できる。さらに結晶形態の酒石酸イソファゴミン、該塩を調製するための方法、該塩を含む医薬組成物、およびゴーシェ病の治療方法をも提供する。ゴーシェ病の治療方法として酒石酸イソファゴミンに加え機能的グルコセレプロシダーゼ酵素を投与し、グルコセレプロシダーゼの活性を高め、安定化し、治療効果を増大する方法も開示する。 （もっと読む）

種々の方法により作製される新規なイミノ糖化合物が提供される。ある場合においては、新規なイミノ糖はデオキシノジリマイシンアナログである。例示の作製方法は、アルデヒドとピペリジニル化合物もしくはピロリジニル化合物との縮合反応を含む。このイミノ糖化合物を使用して、グルコシダーゼを阻害し得る。
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本発明は、動物において中枢神経系(CNS)の障害または状態に関連する認知障害および運動障害の改善方法を提供する。該方法は、ホスホジエステラーゼ4インヒビターの全身投与、および任意に、動作の改善がもたらされるのに充分な条件下での動物の訓練を含む。 （もっと読む）

【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。


（式中、Ｒ¹は、水素原子又はアルキル基であり、Ｒ²は、全炭素数６〜２４の炭化水素基を示し、ｎ、ｐ及びｑは、それぞれ独立に０〜３の整数を示す。） （もっと読む）

プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

抗菌性キノロン合成に有用な、環状中間体から非環状ジオール中間体を製造するための水素化物法。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジンを過酸化水素で酸化し、４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オンを得る方法において、過酸化水素による酸化反応後の４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オン水溶液製品に影響せず、効率よく余剰過酸化水素を分解する方法を提供することにある。
【解決手段】 特定のホスホン酸化合物の存在下で４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン水分散液を加温し、過酸化水素を添加して４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−1−オンを製造した後、加温下で過酸化水素分解酵素を添加し、余剰の過酸化水素を分解することを特徴とする４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

【解決手段】 補体を介した病状を治療し、ドルーゼを介した病状を治療するため、補体活性化を抑制する方法が開示される。前記方法ではヒドロキシルアミン化合物およびそのエステル誘導体を利用し、有効量が対象に投与される。 （もっと読む）

キラル触媒アニオンを有するイオン性触媒を使用する不斉接触によるキラル有機化合物の製造方法が記載されている。この方法は、イミニウムイオン又はアシルピリジニウムイオンのようなカチオン性中間体を介して進行する反応の実施のために適している。この方法は、今までに費用のかかる精製方法によってのみ得られていたキラル化合物を、高いｅｅ値で製造することができる。 （もっと読む）

ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体リガンドとして有用な式（Ｉ）の新規の１−フェネチルピペリジン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、μオピオイド受容体リガンドとして有用な化合物を提供する。別の態様においては、本発明は、疼痛の治療などの治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、ヒドロキシルアミン及びそのエステル誘導体を含む化合物、及び血管新生及び関連疾患の治療に対する同化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＺは各々独立してＣ（＝Ｏ）またはＣＨ_２を表すが、但しＹおよびＺの中の少なくとも一方がＣ（＝Ｏ）を表すことを条件とし、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；場合によりＣ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたはアリール^１で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルを表すが、但しＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表し、Ｒ^４が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のアリールが１個のハロでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されているフェニル以外であることを条件とし、かつＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のヘテロアリールが非置換チエニルでも非置換ピリジルでもないことを条件とする］で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩、立体化学異性体形態物または溶媒和物に関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物をＣＸＣＲ３受容体の活性化が媒介する病気を予防または治療する薬剤を製造する目的で用いること、前記式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法およびそれらを含有して成る製薬学的組成物にも関する。
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式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ_１モジュレーター（例えば、ＣＢ_１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

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【課題】新たなNF-κBを阻害する物質、並びに、それを含有する、NF-κBの活性化に起因する疾患を予防又は改善するための医薬組成物、アポトーシス誘導剤、単核球細胞の活性化阻害剤、IκB発現誘導阻害剤、及びキットを提供すること。
【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物（式(Ｉ)中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル基である。）は、NF-κBの活性化を阻害する作用、アポトーシスを誘導する作用、単核球細胞の活性化を阻害する作用、及び、NF-κBの活性化に伴うIκBの発現誘導を阻害する作用などを有する。
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