【課題】新規動脈硬化症治療剤の提供。
【解決手段】ニトロソニフェジピン、および、ニトロソ−ニソルジピン、ニトロソ−ニモジピン、ニトロソ−ニカルジピン、ニトロソ−ニトレンジピンニトロソニフェジピン等のニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤。動脈硬化の進展に大きな影響を与えるマクロファージの動脈内への浸潤を抑制でき、動脈血管の平滑筋中膜の肥厚と線維化を抑制。これにより、動脈硬化の諸症状を改善し、動脈硬化に関連する疾患の予防又は治療剤として有用。 （もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】特殊な設備を要することなく、優れた収率でＮ−置換ラクタム化合物を製造できる新たな方法を提供すること。
【解決手段】ラクトン化合物（１）と、Ｈ_２Ｎ−Ｒ^１で示されるアミン化合物（２）とを、水存在下で反応させる工程を有することを特徴とする、Ｎ−置換ラクタム化合物（３）の製造方法。


［式中、Ｒ^ａは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、Ｒ^ｂは置換基を有していてもよい２価の脂環式炭化水素基又は置換基を有していてもよい２価の複素環基を表し、Ｒ^ｃは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、ｍは１又は２を表し、ｎは０、１、２又は３を表す。］ （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】 光学活性３−アミノピペリジンを、工業的に有利で安価な原料から、簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 ラセミ体の３−アミノピペリジンと光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸を反応させ、生成する光学活性３−アミノピペリジンの光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸塩を分離する光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】アザ糖を含む食品、食品添加物、動物又は魚類用飼料および医薬品、化粧料等を提供する。
【解決手段】培養液上清、あるいは、菌体破砕物を分析することによりアザ糖が検出される、アザ糖１−デオキシノジリマイシンを生産する微生物、特にバチルス属のBacillus amyloliquefaciens AS385株、またはBacillus subtilis B4株。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】光学活性なアミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】イミン誘導体に、当該化合物を立体選択的に還元しうる能力を有する酵素または該酵素を生産する微生物もしくはその処理物を作用させ、生成する光学活性なアミン誘導体を回収する、光学活性なＳ体のアミン誘導体の製造方法。得られる光学活性なアミン誘導体は、医薬の合成原料として有用である。たとえば下記式(IV)で示される光学活性な化合物を製造することができる。式（ＩＶ）


（式中、Ｒ基は炭素数１〜３個のアルキル基を、ｎは１〜４の整数を表す） （もっと読む）

【課題】本発明は、温度およびｐＨ敏感性オリゴマーヒドロゲルおよびそれを用いた薬物伝達体に関する。
【解決手段】製造方法が簡単であり、且つ容易に体内から排出されるポリ(アミドアミン)ＰＡＡオリゴマー単独で構成された温度およびｐＨ敏感性ＰＡＡオリゴマーヒドロゲル並びにその製造方法とそれを用いたヒドロゲル薬物伝達体を提供する。 （もっと読む）

【課題】廃棄物として処理されている下水汚泥から、医薬品や殺虫剤、ポリマーの光安定剤などの中間体として有用な2,2,6,6-テトラメチル-4-オキソピペリジンを簡便にかつ高収率、高純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】下水汚泥を熱分解して少なくともアンモニアを含む熱分解生成物を生成させ、生成させた熱分解生成物をアセトンに通じ、熱分解生成物中の少なくともアンモニアをアセトンに吸収溶解させ、この吸収溶解液を一定時間保持し、更に保持した吸収溶解液からＴＡＡを単離することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れたアゾ化合物、アゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアゾ色素。一般式（１）


（一般式（１）中、Ｘ¹〜Ｘ¹⁰はＨ等を表すが、Ｘ¹〜Ｘ⁵の１つは、パーフルオロアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を収率よく、かつ短工程で得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１とＲ^２は、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。）で表される４−ホルミルピリジンアセタール誘導体を、ロジウム又はルテニウムを含有する触媒の存在下に接触水素化することによる、対応する４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

Ｄ−グルクロノラクトンからＤＧＪＮＡｃ １Ｄを全収率２０％で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。ＤＧＪＮＡｃは、ＧａｌＮＡｃａｓｅの極めて強力で特異的な第１の競合的阻害剤である。ＤＧＪＮＡｃ １Ｄは、β−ヘキソサミニダーゼ（-hexosaminidase）の競合的阻害剤でもある。Ｌ−ＤＧＪＮＡｃ １Ｌの合成および活性についても示す。ＤＧＪＮＡｃをＧａｌＮＡｃａｓｅの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】高いラジカル濃度を有することのできるＮ，Ｎ−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−アミン−（メタ）アクリルアミドおよびその製造方法、Ｎ，Ｎ−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−Ｎ−オキシル−４−イル）−アミン−（メタ）アクリルアミド化合物架橋重合体、並びに、二次電池の電極を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるＮ，Ｎ−ビス−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−アミン−（メタ）アクリルアミド。
［化１］


式（１）中、Ｒは水素原子またはメチル基を示す。 （もっと読む）

【課題】炎症性細胞が産生する種々の炎症性メディエーターによる炎症反応や、炎症局所における前記炎症性細胞の浸潤を抑制することができ、副作用がなく、優れた抗炎症活性を有する抗炎症剤、前記抗炎症剤を含有し、局所炎症の予防乃至治療に有効な薬用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物乃至その塩を含有し、炎症性細胞の活性化を抑制する抗炎症剤。


前記一般式（１）において、Ｘは、ＮＨＣＯＣＦ_３、ＮＨＣＯＣＣｌ_３、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２などで表される置換基のいずれかを示す。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のハロゲン置換アミド誘導体（Ｒ^１からＲ^６、Ｑ^１からＱ^８、Ａ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ｎおよびｎは本文で引用のように定義される）に関するものである。本発明はさらに、その誘導体の製造方法、殺虫剤および殺ダニ剤としてのその誘導体の使用に関するものでもある。
【化１】

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