Fターム[4C054CC02]の内容
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フェノキシメチルベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される酸付加塩及びその医薬用途
【課題】フェノキシメチルベンズアミド構造を有し、神経障害性疼痛に対する鎮痛作用が優れた神経障害性疼痛治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化合物に代表されるフェノキシメチルベンズアミド誘導体又はその薬学的に許容される酸付加塩を提供する。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。
(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。)
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オニウム塩及びそれを含有する帯電防止剤
【課題】耐水性を有し、比較的安定した帯電防止性を樹脂に付与できる新規なオニウム塩を提供する。
【解決手段】下式(1)で示されるオニウム塩。Q+・C6F5Y−(1)(式中、Q+は下式(2)等で表されるカチオンを表し、Y−はO−、CO2−又はSO3−を表す。)
(式中、R1〜R3は炭素数1〜20のアルキル基を表し、R4は炭素数5〜20のアルキル基を表す。)
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ドネペジルの製造方法
【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】E2M、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、E2M混合溶液を得る工程;E2M混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱E2M水溶液を得る工程;及び、加熱E2M水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、85%を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか60分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。
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レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
【課題】レジストパターン形成時の露光マージン(EL)に優れ、欠陥の発生数が少ないレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式(I)で表される構造単位を有する樹脂、アルカリ水溶液に不溶又は難溶であり、酸の作用によりアルカリ水溶液で溶解し得る樹脂(但し、式(I)で表される構造単位を含まない)及び式(II)で表される酸発生剤を含有するレジスト組成物。
[式中、A14は、脂肪族炭化水素基を表す。]
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N−ベンジルアミド誘導体およびそれを含有する医薬組成物
【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[式中、R1は、メチル等、R2は、H、Zは、下記式(A)〜(D)を示す。]
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塩、酸発生剤及びレジスト組成物
【課題】優れた形状でレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】式(I)で表される塩、この塩を含有する酸発生剤、この酸発生剤と樹脂とを含有するレジスト組成物。
[式中、R1及びR2は、互いに独立に、フッ素原子又はペルフルオロアルキル基;L1は、2価の飽和炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH2−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;環W1は複素環;R3は、水素原子又は炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH2−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;R4は、独立に炭化水素基を表し、該基に含まれる−CH2−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい;mは0〜6の整数;Z+は有機カチオンを表す。]
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ヘミアミナール化合物の製造方法及びシアノアミン化合物の製造方法
【課題】ヘミアミナール化合物(1)及びシアノアミン化合物(4)を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Aを含むヘミアミナール化合物(1)の製造方法、並びに下記の工程A及び工程Bを含む、シアノアミン化合物(4)の製造方法:
〔工程A〕塩基存在下、アミド化合物(2)と(Ms+)1/s H4−mAl−(OR5)mで示される還元剤を反応させる工程;及び
〔工程B〕ヘミアミナール化合物(1)とシアノ化剤とを反応させる工程。
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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化合物、レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
【課題】優れたマスクエラーファクターを有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物と、酸に不安定な基を有し、かつアルカリ水溶液に不溶又は難溶であり、酸と作用してアルカリ水溶液で溶解しえる樹脂と、酸発生剤とを含有するレジスト組成物。
[式(I)中、L1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子等で置き換わっていてもよい。環W1は、複素環を表す。R1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。R2は、水素原子又は炭化水素基を表し、R3は炭化水素基を表し、これら炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。
R4は、水素原子又はアルキル基を表す。
mは、0〜6の整数を表す]
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アザディールス−アルダー反応用触媒、それを用いたテトラヒドロピリジン化合物の製造方法
【課題】触媒量で有効な触媒を用いたアザディールス−アルダー反応付加物の高収率製造方法の提供。
【解決手段】
【化1】
【化2】
上記化合物を含む触媒、およびこの触媒を用いた、イミン化合物と共役ジエン化合物からのテトラヒドロピリジン化合物の製造方法。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン
【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。
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四級アンモニウム塩化合物
【課題】本発明の課題は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式(I)で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化1】
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タンパク質リシンメチル化酵素Set7/9の阻害物質を含有する疾患の予防・治療剤
【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。
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蓄電装置、リチウムイオン二次電池、電気二重層キャパシタ、及びリチウムイオンキャパシタ
【課題】耐還元性に優れた環状の4級アンモニウムカチオン、および1価のアニオンから構成される常温溶融塩を電解液とする高性能な蓄電装置を提供する。
【解決手段】下記一般式(G1)で表される環状の4級アンモニウムカチオンから構成される常温溶融塩を電解液とする蓄電装置である。
式中、R1〜R5のうち、一または二は、炭素数は1〜20のアルキル基、メトキシ基、メトキシメチル基、またはメトキシエチル基のいずれかを表し、他の三または四は、水素原子とし、A−は、1価のイミド系アニオン、1価のメチド系アニオン、パーフルオロアルキルスルホン酸アニオン、テトラフルオロボレート(BF4−)またはヘキサフルオロホスフェート(PF6−)のいずれかを表す。
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電解液の製造方法
【課題】脂肪族環状アンモニウム系イオン液体を含む電解液であって、より低粘度の電解液を製造する方法を提供する。
【解決手段】カチオンAy(ピロリジニウムまたはピペリジニウム)とアニオンByとの塩であるイオン液体を含む電解液を製造する方法が提供される。その方法は、カチオンAyとアニオンBxとの塩である第一原料を結晶化させること;その結晶化させた第一原料を溶媒に溶かした溶液を調製すること;該溶液を吸着材と接触させる処理を行うこと;および、上記溶液を上記吸着材から分別した後、アニオンByを有する第二原料と上記第一原料とを混合して上記イオン液体を生じさせること;を包含する。
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ドーパミン神経伝達の新たなモジュレーター
【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式(1)の3−置換4−(フェニル−N−アルキル)−ピペラジンおよび3−置換の4−(フェニル−N−アルキル)−ピペリジン化合物。
式中、XはN、CH、C、但し化合物が点線に二重結合を含むときはXはCだけが可能。R1はOSO2CF3、OSO2CH3、SOR3、SO2R3、COR3、NO2、またはCONHR3、但しXがCHないしCであるとき、R1はCF3、CN、F、Cl、Br、またはIである。R2はC1−C4アルキル、アリル、CH2SCH3、CH2CH2OCH3、CH2CH2CH2F、CH2CF3、3,3,3−トリフルオロプロピル、4,4,4−トリフルオロブチル、または−(CH2)−R4である。R3はC1−C3アルキル、CF3、またはN(R2)2、R4はC3−C6シクロアルキル、2−テトラヒドロフラン、または3−テトラヒドロフラン。
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ドネペジルを含有する固形製剤の製造方法
【課題】本発明の課題は、熱又は光の影響による変色が抑制されたドネペジルを含有する固形製剤の製造方法を提供することである。
【解決手段】本発明者らは、結晶セルロースを含まないドネペジル塩酸塩の顆粒を作成した後、結晶セルロースと他の添加剤を混合し、その混合物を打錠することによって得られた錠剤は、着色料や他の安定化剤を使用することなく、熱や光の影響による変色が抑制され、主薬の含有量も安定に維持されることを見出し、本発明を完成させた。
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積層体
【課題】極めて厳しい環境下においても黄変せず、割れが生じない、耐候性に優れた積層体を提供すること。
【解決手段】基材上に、少なくともプライマー層及び表面保護層を積層してなる積層体であって、該プライマー層及び/又は該表面保護層が白色又は透明を呈し、該表面保護層が電離放射線硬化性樹脂及び該樹脂と反応性を有するヒンダードアミン系光安定剤又は常温で固体のヒンダードアミン系光安定剤を含有する組成物を架橋硬化してなるものである積層体である。
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