【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】脂肪族環状アンモニウム系イオン液体を含む電解液であって、より低粘度の電解液を製造する方法を提供する。
【解決手段】カチオンＡｙ（ピロリジニウムまたはピペリジニウム）とアニオンＢｙとの塩であるイオン液体を含む電解液を製造する方法が提供される。その方法は、カチオンＡｙとアニオンＢｘとの塩である第一原料を結晶化させること；その結晶化させた第一原料を溶媒に溶かした溶液を調製すること；該溶液を吸着材と接触させる処理を行うこと；および、上記溶液を上記吸着材から分別した後、アニオンＢｙを有する第二原料と上記第一原料とを混合して上記イオン液体を生じさせること；を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞におけるＨＩＦ−１の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｄはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ｔ−ブチル基などで表される基等を意味し、Ｒ^１〜３はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Ｚは窒素原子又は−Ｏ−等を意味し、Ｇは、Ｚが−Ｏ−、又は、−Ｓ−の場合は存在せず、Ｚが−ＣＲ^Ｚ−等の場合は、式


｛式中、Ｔはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Ｑは、水素原子、Ｃ_３〜１０脂環式炭化水素基又はＣ_６〜１４アリール基等を意味する。｝で表される基を意味する。］ （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のイオン液体が開示される：式中、ｎは１または２であり；Ｒ^１はＨおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^２は−（ＣＨ_２）_ｗＯ［（ＣＨ_２）_ｘＯ（ＣＨ_２）_ｙ］_ｍ（ＣＨ_２）_ｚＣＨ_３から選択され、ここでｗは１から６であり，ｘは１から６であり，ｙは０から６であり，ｚは０から６であり，ｍは０から３であり、そして［ｗ＋ｍ（ｘ＋ｙ）＋ｚ］は１２以下であり；そしてＲ^３はＨおよびメチルから選択され、ここでｎが１ならばＲ^３はメチルであり、そしてｎが２ならばＲ^３はＨである。また、電気化学デバイスおよびそのような電気化学デバイスをエネルギー源として使用するデバイスが開示される。
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【課題】 具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することにある。
【解決手段】 グリシントランスポーター（ＧｌｙＴ−１）の選択的リガンドにポジトロンの放出能を有する置換基を導入してポジトロン断層撮影法を実施すれば、種々の疾病に関係するＧｌｙＴ−１の脳内における分布と集積濃度を明らかにできるのではとの着想を得、ポジトロン断層撮影法で使用できる化合物につき鋭意研究を重ねたところ、本発明の化合物（I）、（II）又は(III)が血液脳関門の透過性に優れる上に、そのＧｌｙＴ−１への選択的結合性が特に優れることから、ポジトロン断層撮影法に適することを見出して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

【課題】特に耐候性が要求される自動車部品、家電・ＯＡ部品向プラスチックに、紫外線による劣化を防止し、耐候性を向上させるために添加される、光安定剤（ＨＡＬＳ）であって、樹脂への定着性がよく、耐熱着色性に優れる新規なＨＡＬＳの提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、複数存在するＲ、ｎはそれぞれ独立して、Ｒは炭素数１〜２０のアルキル基またはアリール基を表す。またｎは平均値であり１〜３である。）で表されるカルボン酸組成物。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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【課題】有機ＥＬ素子、特に燐光材料を用いたＥＬ素子において、高い三重項準位を有する化合物を用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される部分骨格を有するアミン誘導体を用いる。


（式中、曲線は窒素原子以外のヘテロ原子を含んでいてもよい脂肪族の炭化水素基を表し、窒素原子と共に環状構造を構成する。Ａｒ_１及びＡｒ_２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素数６〜４０のアリール基、または置換基を有していてもよい炭素数５〜４０のヘテロアリール基を表す。Ａｒ’は２価のアリーレン基を表す。） （もっと読む）

【課題】抗アレルギー剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される新規な１−アミノカルボニルピペリジン誘導体またはその生理的に許容される塩。


〔式中、Ｒ^１は、シクロアルキル基等を表し、Ｒ^２は、フェニル基等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、基：環Ａは、アゼチジン−１−イル基、ピロリジン−１−イル基、ピペリジノ基、ピペラジン−１−イル基等を表し、ｍは１，２または３を表す。〕 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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本発明は、中枢神経系の変性障害を予防および／または治療するための新規の化合物および組成物ならびにその使用方法を提供する。特に、本発明はパーキンソン病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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