本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−４−プロピオンアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＥＰ４受容体アゴニストの投与により治療可能な哺乳動物における疾患、例えば骨疾患の治療、特に骨粗鬆症の治療に使用できる化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びこれの使用方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物。
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本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 セラミドを介するシグナル伝達系が関与する疾患、例えばゴーシェ病、テイ−サックス病、サンドホフ病、及びニーマン−ピック病からなる群より選ばれる疾患を治療するための方法及び医薬組成物を提供する。
【解決手段】 スペーサー、例えばペンタメチレンを介してデオキシノジリマイシンの窒素原子に結合したアダマンタンメタノールやコレステロール等の大きな疎水性部分を含有し、グルコシルセラミドを阻害するデオキシノジリマイシン誘導体またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法および中間体、ムスカリンアンタゴニストとしてのその使用、ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用な新規化合物などの提供。
【解決手段】下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
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【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル（remifentanil）の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式（III）の化合物を式CH₂=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ［ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；R₁は、低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；HXは、無機もしくは有機酸を示す］、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式（I）の化合物の塩を得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、式Ｉのオキシカルバモイル化合物に関する。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の調製におけるレプチン受容体調節剤模倣体としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、特に海洋環境での汚損を防止または低減する方法における、下記一般式(I)(式中、R¹およびR²は、独立して、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいC₁〜C₁₂アルキルおよびHから選択され；R³およびR⁴は、独立して、ヒドロキシル、置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、置換されていてもよいフェニルおよびHから選択される)を有する化合物の使用に関する。本発明の化合物は、有効な防汚効果を得るために銅添加への依存が高い既存技術に対する有機代替品を防汚塗料市場に提供するという、注目に値する利点を有する。本発明者らが開発した本化合物は、金属を含有しないことで海洋環境における毒性が低減された添加剤を安価で容易に調製するのに使用することができる。
【化１】
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【課題】結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有するＮ−含有複素環化合物を提供する。
【解決手段】Ｎ−含有複素環化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ¹は、（ｉ）基


（Ａは低級アルキレン基を示す。）、または（ｉｉ）ウレイド低級アルキル基を示す。Ｒ²は、ハロゲン置換低級アルコキシ基を有するフェノキシ基を示す。］で表される。 （もっと読む）