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Fターム[4C054CC09]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | 1位の置換基 (2,124) | Zが環のNに直結 (186)

Fターム[4C054CC09]に分類される特許

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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[式中、R1は、メチル等、R2は、H、Zは、下記式(A)〜(D)を示す。]
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[R1は、メチル、H、R2は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、R3は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。)を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Xは、−NH−C(=O)−NH−、−C(=O)−NH−、−NH−C(=S)−NH−、−C(=S)−NH−、−NH−C(=S)−、−NH−C(=O)−CH−、−NH−C(=O)−CH−CH−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−C(=O)−を示し、nおよびmは、1〜3、pは、0〜2を示す。]。
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【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】優れたラインウィズスラフネス(LWR)を有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式(I)で表される塩。[R及びRは水素原子又は炭素数1〜12の炭化水素を表し、Rは炭素数2〜12の炭化水素を表すか、R及びRは互いに結合して炭素原子とともに炭素数3〜20の環を形成する。R及びRは水素原子、フッ素原子又は炭素数1〜6のペルフルオロアルキル基を表す。Xは2価の炭素数1〜17の炭化水素基を表し、前記2価の炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子で置換されていてもよく、前記2価の炭化水素基に含まれる−CH−は、−O−又は−CO−で置き換わっていてもよい。Wは、炭素数4又は5の複素環を表す。Aは、有機カチオンを表す。]
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【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式(III)で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式(I)で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式(II)で表される中間体を経て2または3工程で製造する方法[式中、m及びnは、各々独立して1または2を表し、R及びRは、各々独立して、水素原子、C1〜4アルキル基またはC2〜4アルケニル基を表す]。
【化1】
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【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル(−β、γ、δまたはε−)アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 (もっと読む)


【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。] (もっと読む)


【課題】 医薬原料として重要な光学活性3−アミノピペリジン誘導体を安価で入手容易な原料を使用し、工業的に適した方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】
光学活性1−フェニルエチルアミンを光学分割剤として用い、含水溶媒中でニペコチン酸誘導体のラセミ混合物を光学分割して光学活性ニペコチン酸誘導体を製造する工程を有する一般式
【化1】


(*は当該炭素原子が光学活性中心であることを示す)で表される光学活性3−アミノピペリジンの製造方法。 (もっと読む)


【課題】トップロスを抑制して矩形性が良好であり、LWR抑制能も満足し、かつパターン倒れが抑制されたレジストパターンを形成可能な感放射線性樹脂組成物の提供。
【解決手段】[A]側鎖に3級炭素を有するエステル基が窒素原子に結合する構造を含む構造単位(1)を有する重合体を含有する感放射線性樹脂組成物。上記構造単位(1)が、(メタ)アクリレートの側鎖に含まれている構造単位であることが好ましい。上記[A]重合体が、ラクトン構造を含む構造単位及び環状カーボネート構造を含む構造単位からなる群より選択される少なくとも1種の構造単位をさらに有することが好ましい。 (もっと読む)


【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CR−等の場合は、式


{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。] (もっと読む)



【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(mおよびnは、0、1等であり;
5は、置換されていてもよいC1-6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、置換されていてもよいC6-10アリール基等であり;R2a、R2b、RおよびR3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基等であり;pは1、2等であり;qは0等であり;Xは、酸素原子、または硫黄原子であり;Yは、酸素原子等であり;Zは、単結合、酸素原子等である。]
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【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX、−C(O)X又はSOで示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 (もっと読む)


脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、NMDA受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式I[構造]の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される:式中、Ar1、Ar2;m、n、pおよびq;A;R3;Q;Y;R;X;およびZは本明細書で定義されている。 (もっと読む)


本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および/または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および/または治療方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】3−アミノ−1−tert−ブトキシカルボニルピペリジンを安定にかつ工業的に有利な方法により精製できる方法の提供。
【解決手段】メタノール、エタノールおよびイソプロパノールから選択される少なくとも1つの溶媒の存在下、3−アミノ−1−tert−ブトキシカルボニルピペリジンとクエン酸とを接触させて3−アミノ−1−tert−ブトキシカルボニルピペリジンのクエン酸塩を調製する工程、該クエン酸塩を晶析させる工程、固液分離により晶析したクエン酸塩を取得する工程、および取得したクエン酸塩を塩基で処理して3−アミノ−1−tert−ブトキシカルボニルピペリジンを遊離化した後、単離する工程を含む、3−アミノ−1−tert−ブトキシカルボニルピペリジンの精製方法。 (もっと読む)


【課題】光学活性アミン化合物の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】式(A−1)又は(A−2)で表されるアミン化合物と式(B−1)又は(B−2)で表される酸性分割剤とを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩を塩基性水溶液により分解し、式(A−1)又は(A−2)で表される光学活性アミン化合物を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アミン化合物の製造方法。
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