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Fターム[4C054DD01]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−位の置換基 (2,220) | 非置換 (1,258)

Fターム[4C054DD01]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、Xは、CH、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR2425からなる群から選択され、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Rは、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH)であってもよいし、あるいは、NRが、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、Xは、C(=O)、CH、CH(R)またはC(R)(R)であり、Xは、CH、CH(R)、C(R)(R)、NH、N(R)、OまたはSであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、XがC=OでありRが水素のとき、Rは、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、Ra、RaおよびRaは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、XがC=OまたはCHでありRが水素のとき、Rは(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、Rbは、水素、OH、またはアルコキシであり、Rbは、NH、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−4−アセトアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;


式中、Rは置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Rは置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR、C(=O)、C(=NH)、NR、NHC(=O)、およびSOからなる群から選択され;RおよびRは、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、RおよびRは、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;Rは水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される4−7員環を表し、または


から選択され;それぞれにおいて;XはCHまたはNであり;XはC(R5a、NH、N(R5b)、OまたはSであり;Xはそれぞれ独立してC(=O)、CH、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 (もっと読む)


悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式(I)の化合物であり、式中、Rが、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;Rが、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;Xが、CH、CHO、酸素、OCH、CHS、SCH、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Yが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Zが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、R及びRは水素であり、XはCHOであり、Yは存在せず、Zは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Zは、より具体的には18F−フェニル又は123I−フェニル又は131I−フェニルである。他の化合物も提供される。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−4−プロピオンアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Iの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化1】

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本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】この出願の発明は、下記一般式(I)で示される鉄サレン錯体である。この鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、Xは、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R、R、R、R、R、Rは水素原子等を表し、R、Rは水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕 (もっと読む)


脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式A1またはA2の化合物:[式中、Aは、COOR、OPO(OR、PO(OR、SOOR、PORORまたは1H−テトラゾール−5−イルであり、Rは、Hまたはエステル形成基、場合によってC1〜6アルキルであり;Wは、結合、C1〜3アルキレンまたはC2〜3アルケニレンであり;Yは、C6〜10アリールまたはC2〜9ヘテロアリール例えばC3〜9ヘテロアリールであり、ハロゲン、OH、NO、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ;ハロ置換C1〜6アルキルおよびハロ置換C1〜6アルコキシから選択される1から3個までの基で場合によって置換されており;Zは、式(I):[式中、Zの星印はそれぞれ、−C(R)(R)−と式(Ia)もしくは式(Ib)のAとの間の結合点を示しており;Rは、水素およびC1〜6アルキルから選ばれ;JおよびJは、独立に、メチレンであるかもしくはS、OおよびNRから選ばれるヘテロ原子であり;ここで、Rは、水素およびC1〜6アルキルから選ばれ;Zの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキルから選ばれる1から3個までの基でさらに置換されていてよく;またはRは、Yの炭素原子に結合されて5〜7員環を形成し得る]から選ばれ;Rは、C6〜10アリールまたはC2〜9ヘテロアリール例えばC3〜9ヘテロアリールであり、C1〜6アルキル、C6〜10アリール、C6〜10アリールC1〜4アルキル、C3〜9ヘテロアリール、C3〜9ヘテロアリールC1〜4アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルC1〜4アルキル、C3〜8ヘテロシクロアルキルまたはC3〜8ヘテロシクロアルキルC1〜4アルキルで場合によって置換されており;ここで、Rの任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシおよびハロ置換C1〜6アルキルまたはハロ置換C1〜6アルコキシから選択される1から5個までの基で置換されていてよく;Rは、H、C1〜6アルキル、ハロ置換C1〜6アルキル、C2〜6アルケニルまたはC2〜6アルキニルであり;RおよびRのそれぞれは、独立に、H、ハロゲン、OH、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシまたはハロ置換C1〜6アルキルもしくはハロ置換C1〜6アルコキシである];およびそのN−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;Rは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CHO−、−(CHN(R)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;Rは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、N型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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本発明は、LpxCによって媒介される疾患または状態の治療に有用な、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明は、また、その多くの実施形態において、LpxCの阻害剤としての新しい種類の化合物、かかる化合物の調製方法、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬組成物、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬製剤の調製方法、およびかかる化合物または医薬組成物を使用してLpxCに関連する1つまたは複数の疾患を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
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抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する:i.腫瘍細胞におけるカスパーゼ−3およびPARPの切断、ii.カスパーゼ−9の切断およびXIAPのダウンレギュレーション、iii.BclXLのダウンレギュレーション。 (もっと読む)


式(I)の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ:
【化1】
(式中、ArおよびArは、アリールまたはヘテロアリールであり、aは0〜5であり、Rは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、aは1よりも大きく、各置換基Rは同一であっても異なっていてもよく、bは0〜5であり、Rは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、bは1よりも大きく、各置換基Rは同一であっても異なっていてもよく、Vは、(CR3a3bCON(R3b)Xおよび(CR3a3bN(R3b)CO(X)からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Zに対して3(メタ)位もしくは4(パラ)位にあり、Wは、NR4a、O、S、S=O、SOおよびC(R4a4bからなる群から選択され、Xは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式NR8R9(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する)の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
YおよびZは同一であるか異なっていて、それぞれが、(CR5a5bn1、C=O、SO、C(=O)NR5a、C(=O)NR5aSOおよびC=O(R5a5bn2からなる群から選択される置換基であり、R3a、R3b、R4a、R4b、R5aおよびR5bは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、n1およびn2は同一であるか異なっていて、それぞれが0〜2であり、かつpは0〜2である)は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 (もっと読む)


【課題】高収率、高純度でベンジルシアニド誘導体をアルキル化する方法を提供する。
【解決手段】式(II)


のベンジルシアニド誘導体を水酸化ナトリウム等の塩基とトリアルキルアミンの存在下にハロゲン化アルキルでアルキル化する式(I)で表される化合物の製造方法。


(式中、R1、R2は(C1−C20)−アルキル基を表し、R3はフェニル基を表す。) (もっと読む)


本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、R基は、請求項1で定義したとおりである]により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその化合物の薬学的に受容可能な塩が開示され、これは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、この化合物を含む薬学的組成物も開示される。この化合物は、種々の以下のような医学的状態の処置に有用であり得る:皮膚T細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、セプシス、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺形成異常、網膜疾患、強皮症、骨粗しょう症、腎臓虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、脈管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸促進症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)または気管支炎。 (もっと読む)


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