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Fターム[4C054DD01]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−位の置換基 (2,220) | 非置換 (1,258)

Fターム[4C054DD01]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物、その調製のための方法および中間体、ムスカリンアンタゴニストとしてのその使用、ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化1】

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アリールGPR119作動薬が提供される。これらの化合物は、II型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの1つ以上を使用することにより、サイクリックAMP(cAMP)の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド1(GLP1)、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド(GIP)の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 (もっと読む)


【課題】5−HT6レセプターアンタゴニスト活性を有し、肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系の障害の予防および処置に有用な薬物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される置換スルホンアミド化合物。


[式中、Pは、スルホンアミドまたはアミド-置換スルホン酸をであり、PおよびR3は、互いにメタ-またはパラ-位置に配置され、R3は、ピペラジン、1,4−ジアゼパン等であり、環A−Bは、ナフタレン、イソキノリン、キノリン、1,7−ナフチリジン、ベンゾフラン等である。] (もっと読む)


式(I):


(I)
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はGPCR(GPR119)作動薬であり、糖尿病および肥満症の治療に有用である。
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本発明は、式Iの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物化合物およびGPR119の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。

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ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−1(NHE−1)の阻害剤である、本発明の式(I)で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

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式(I)(式中、置換基は請求項1に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本発明は、ヒスタミンH4受容体モジュレーターの合成における中間体として有用な置換ピリミジン誘導体を製造する方法及びH4モジュレーター合成における中間体を目的とする。 (もっと読む)


【課題】カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用な新規化合物などの提供。
【解決手段】下記式(I):
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
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本明細書には、PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD2-依存またはPGD2-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル(remifentanil)の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式(III)の化合物を式CH2=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ[ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;R1は、低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;HXは、無機もしくは有機酸を示す]、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式(I)の化合物の塩を得る。 (もっと読む)


【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 (もっと読む)


本願は、式(I):


の化合物もしくは立体異性体または医薬的に許容されるその塩について記載する。加えて、本発明の化合物を用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性の病態の治療および予防方法を開示する。
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本発明は、式I(式中、R〜RおよびX〜Xは、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】

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本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、一般式(I)の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;Rは水素、ハロゲン、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cハロアルキル又はC−Cハロアルコキシであり;R及びRは独立して水素;C−Cアルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH)CR(CH)又は(CH)NR(CH)であり;m、n、o、p、R、R及びRは、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式(I)


の化合物:またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、Bcl−2ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、式Iのオキシカルバモイル化合物に関する。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にN型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Iの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化1】

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