カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換２−ナフトエ酸は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、それらの製造の方法、そして体重増加、２型糖尿病、及び脂質異常症に関連した状態に対する医薬品の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模倣体としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物を含む医薬組成物、その製造方法、および、体重増加、２型糖尿病および脂質異常症に伴う状態に対する医薬品製造におけるレプチン受容体調節因子の模倣剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新しい化合物、これら化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、および体重増加に関連した状態、２型糖尿病および異常脂肪血症に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模擬体としてのこれら化合物の使用に関する。

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本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｅ、Ｔ、ｎ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。薬学的組成物も本明細書中に開示され、かかる組成物の例には、少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤および上記の化合物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはＮ−オキシドを有する組成物が含まれる。
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【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

ホルムアミジンと、ジハロエタンのような化合物および場合によっては塩基との反応を含む、飽和イミダゾリニウム塩および関連化合物の調製方法が開示される。または、イミダゾリニウム塩および関連化合物は、ホルムアミジン反応体の精製なしに一段階プロセスで調製することもできる。これらの方法は、数多くのイミダゾリニウム塩および関連化合物を、無溶媒反応条件下、優れた収率で得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】色素安定剤として機能する中性の置換ベンゼンジチオール金属錯体を提供する。
【解決手段】一般式（１）；


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、置換基を有してもよいモルホリノ基、置換基を有してもよいピペリジノ基、置換基を有してもよいピロリジノ基、置換基を有してもよいチオモルホリノ基、置換基を有してもよいピペラジノ基または置換基を有してもよいフェニル基を示す。Ｍは、遷移金属原子を示す。）で表される置換ベンゼンジチオール金属錯体。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、下記一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びそれの塩又は光学活性異性体である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、Ｘは炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ¹基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（Ａ）、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なビアリール誘導体、更には生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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