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Fターム[4C054DD01]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−位の置換基 (2,220) | 非置換 (1,258)

Fターム[4C054DD01]に分類される特許

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なN−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO−低級アルキル又はヒドロキシであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO−低級アルキル、NO又はヒドロキシであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、Rは、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH−O−、−O−CF−CF−O−、−N=CH−S−、−O−CF−O−、−(CH−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH−又は−(CH−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
/Rは、互いに独立して、水素、−(CR”OH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R及びRが、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”−OH、−(CR”−NR”、−(CR”−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”−O−低級アルキル、−(CR”−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”−NR”、又は−(CH0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式(I):


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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化合物(I)において、Zは式(i)、(ii)、または(iii)の官能基であり、mは0、1または2であり、nは0、1または2であり、Yは連結基であるか、もしくは存在せず、R'はHまたはOHであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、R1、R2およびR3は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Iは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なmGlu5拮抗薬である。好ましい化合物(I)は、式(II)を有するものである。
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【課題】ピペリジン誘導体化合物の製法を提供する。
【解決手段】前記製法は、式:
【化1】


(基Zは、例えば、4,4−ジメチルオキサゾリン−2−イル基であり、基X3は、例えば、ハロゲンである)で示される位置異性体を提供し、この位置異性体をピペリジン化合物でピペリジン誘導体化合物に変換する。 (もっと読む)


【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(I):


は、所望によりハロゲン、シアノ、C1−4アルキルまたはC1−4ハロアルキルによって置換されているフェニルであり;
は、水素、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであり;そして
は、1.0から8.0のpKa(計算値もしくは測定値)を有する、NHもしくはOHを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 (もっと読む)


本出願は式(I):


(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R、R、R、R、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、式(I)のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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【課題】ピペリジン誘導体化合物の製法を提供する。
【解決手段】前記製法は、式:
【化1】


(基Zは、例えば、4,4−ジメチルオキサゾリン−2−イル基)で示される位置異性体を提供し、この位置異性体をピペリジン化合物でピペリジン誘導体化合物に変換する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iの化合物(式中、A、Y、R、R、R、R及びRは請求項1と同様である。)、その鏡像異性体(エナンチオマー)、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化1】

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本出願は式(I):


(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R、R、R、R、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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式(I):
【化60】


または式(II):
【化61】


[式中,Xは酸素またはイオウであり,およびYはピペコリン酸の残基,またはアミノ酸の残基,好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である]
の化合物。
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本発明は、式I
【化1】


の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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【課題】ドーパミン神経伝達の新規モジュレーターおよびそれらの用途の提供。
【解決手段】式(1)で表される新規な3−置換4−(フェニル−N−アルキル)−ピペラジンおよび4−(フェニル−N−アルキル)−ピペリジン化合物。さらに、この化合物を含む医薬組成、およびこの化合物が使用される中枢神経系の障害治療のための方法。
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本発明は、化学式I又はIIの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化1】


【化2】


式中、R、R、R、R、R、R、及びRは、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、HSP誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)


式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)


本発明はイオン性液体組成物およびイオン性液体の製造方法に関する。イオン性液体は開示された式Iを含有するカチオンを含んでなり、そしてここでnは1または2であり、RはH、C−C12アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはRと一緒になって複素環式環を形成でき、そしてRはH、C−C12アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはRと一緒になって複素環式環を形成でき、そしてRは水素およびC−C12アルキルよりなる群から選択され、ここでnが1である場合には、RはC−C12アルキルであり、そしてここでRおよびRは同時に水素から選択されない。ここに提示されたイオン性液体組成物の製造方法はここで開示された式IIの化合物の少なくとも1回のN−置換で開始し、そしてここでnは1または2であり、Rは水素およびC−C12アルキルよりなる群から選択され、ここでnが1である場合には、RはC−C12アルキルである。電気−化学的酸化方法を少なくとも包含する化学方法におけるイオン性液体の使用もさらに提示される。 (もっと読む)


本発明は、式I:
【化1】


(式中:
YはCOまたはSOmであり;
Xは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり;
1およびR2は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり;
3およびR4は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり;
Xは=O、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり;
nは0〜5であり、mは1または2であって、pは0〜2である)
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Iの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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