本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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化学構造１、２ａ、２ｂ、２ｃ、又は２ｄの、新規な正荷電したＮＳＡＩＡプロドラッグを設計し合成した。
【化１】


上に示す化合物は、適切なハライド化合物を用いて、ＮＳＡＩＡ金属塩、有機塩基性塩又は固定化した塩基性塩から調製できる。本発明においてプロドラッグの正荷電したアミノ基は、水中での薬剤の溶解度を非常に大きくし、膜のリン酸ヘッドグループの負荷電と結合する。この結合は膜をやや不安定化し、プロドラッグの親油性部分に対していくらかの余地を作ることができ、プロドラッグの結合によりわずかに「ひび」が入る場合がある。これによりプロドラッグは膜内に入るようになる。ｐＨ７．４においてはアミノ基の約９９％がプロトン化される。アミノ基がプロトン化されないときにはプロドラッグのアミノ基と膜のリン酸ヘッドグループとの間の結合は乖離し、プロドラッグは完全に膜に入ることになる。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
各Ｒ^１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_３およびＣＦ_３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ_１−３アルキル基であり；
Ｒ^２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ^２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ^１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
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本発明は、式Ｉ’；
【化１】


（式中；
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｚは水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は各々独立して、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり、
各Ｘは、独立して、＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、ニトロ等であり、
ｍは１または２であり；
ｐは０、１または２であり；
ｑは０または１である）
のオキシイミノ化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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本発明は、ペプチドデホルミラーゼの阻害剤として強力な抗細菌活性を有する新規抗細菌化合物に関する。本発明はさらに、その薬学的に許容され得る塩、それらの製造方法およびそれらを活性成分として含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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【課題】高収率でＮ−置換−ホルミルピペリジン類（２）を製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒはアリール基又はアラルキル基を表す。）で示されるＮ−置換−ヒドロキシメチルピペリジン類を、ニトロキシド遊離基を有する化合物の存在下、次亜ハロゲン酸アルカリ金属塩で酸化反応せしめて式（２）：


（式中、Ｒは前記に同じ。）で示されるＮ−置換−ホルミルピペリジン類を製造するにあたり、アルカリ金属臭化物の存在下で、かつニトロキシド遊離基を有する化合物及びアルカリ金属臭化物を含有する混合物中に、次亜ハロゲン酸アルカリ金属塩及び式（１）で示されるＮ−置換−ヒドロキシメチルピペリジン類を加えながら反応を行うことを特徴とする、Ｎ−置換−ホルミルピペリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書に定義されたとおりである）で示される４，４−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびＶＳＶ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用、特にアピコンプレクサにより引き起こされる寄生虫病の予防および／または治療用医薬としての使用に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

吸収または薬物動態に大きく影響することなく、ピマバンセリンを食物と一緒にあるいは食物なしで投与可能であることが分かる。また、運動症状を大幅に増悪することなく、ピマバンセリンを使用してパーキンソン病精神障害を治療することもできる。 （もっと読む）

本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本明細書に開示されているのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドを合成するための方法である。本明細書においてさらに開示されるのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミドの半酒石酸塩およびその塩を得るための方法である。さらに開示されているのは、各種の多形および溶媒和化合物を含めて、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドおよびその半酒石酸塩の各種の結晶形である。 （もっと読む）

新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】簡便な製造装置を使用して任意の生産に対応が可能な環状アルキレンイミン、及び重水素化された環状アルキレンイミンの製造方法を提供する。
【解決手段】軽水又は重水溶液中でルテニウム系触媒の存在下に、主鎖を形成しているアルキレン基の炭素数が４〜６であるα，ω−ジアミノアルカンを環化反応させる環状アルキレンイミンの製造方法、及び、重水溶液中でルテニウム系触媒の存在下に、主鎖を構成するアルキレン基の炭素数が４〜６であるα，ω−ジアミノアルカンを環化反応させて得られる、重水素化された環状アルキレンイミンが、複素環の主鎖を形成している炭素原子に結合している、水素原子と重水素原子中の重水素原子の割合（［重水素原子（原子数）／（水素原子＋重水素原子）（原子数）］×１００（％））が５０％以上であることを特徴とする、環状アルキレンイミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、塩酸ドネペジル投与後にまれにみられる嘔吐、下痢、悪夢などの副作用の緩解、軽減が期待できる化合物を提供することある。
【解決手段】一般式
【化１】


［式中Ｒは、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、１ないし２のＣ１−６のアルキル基で置換されてもよいカルバモイル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいＣ２−６アルカノイル基、または置換されてもよいアリールカルボニル基を示し、ｎは０または１の整数を示す］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）