【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、微小循環の影響がない血管培養系においても、血管新生を促進する作用を有している血管新生促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の血管新生促進剤は、一般式（１）


［式中、Ｒは、フェニル環上に置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基及び低級アルキル基からなる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるベンゾイル基を示す。Ｒ¹は、水素原子又は低級アルキル基を示す。Ｒ²は、フェニル低級アルキル基を示す。］
で表されるピペラジン化合物及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも一種を含有する。 （もっと読む）

【課題】 フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を、簡単で直接的な方法でアセトニトリルとのフェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物から調製する。
【解決手段】 結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を調製するためのプロセスであって、ａ）アセトニトリルと水の混合物にアセトニトリルとの結晶性フェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物を分散するステップ、ｂ）結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形をシード添加するステップ、ｃ）反応混合物を還流するステップ、ｄ）混合物を冷却するステップ、ｅ）沈殿を分離して回収するステップを含むプロセス。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】脂肪族環状アンモニウム系イオン液体を含む電解液であって、より低粘度の電解液を製造する方法を提供する。
【解決手段】カチオンＡｙ（ピロリジニウムまたはピペリジニウム）とアニオンＢｙとの塩であるイオン液体を含む電解液を製造する方法が提供される。その方法は、カチオンＡｙとアニオンＢｘとの塩である第一原料を結晶化させること；その結晶化させた第一原料を溶媒に溶かした溶液を調製すること；該溶液を吸着材と接触させる処理を行うこと；および、上記溶液を上記吸着材から分別した後、アニオンＢｙを有する第二原料と上記第一原料とを混合して上記イオン液体を生じさせること；を包含する。 （もっと読む）

【課題】 医薬原料として重要な光学活性３−アミノピペリジン誘導体を安価で入手容易な原料を使用し、工業的に適した方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】
光学活性１−フェニルエチルアミンを光学分割剤として用い、含水溶媒中でニペコチン酸誘導体のラセミ混合物を光学分割して光学活性ニペコチン酸誘導体を製造する工程を有する一般式
【化１】


（＊は当該炭素原子が光学活性中心であることを示す）で表される光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【課題】感度、露光ラチチュード、マスクエラーエンハンスメントファクター、パターン形状に優れ、線幅バラツキを低減できるパターン形成方法、化学増幅型レジスト組成物及びレジスト膜の提供。
【解決手段】（ア）（Ａ）酸の作用により極性が増大して有機溶剤を含む現像液に対する溶解性が減少する樹脂と（Ｂ）活性光線又は放射線の照射により下記一般式（Ｉ）で表されるスルホン酸を発生する少なくとも１種の化合物と（Ｃ）溶剤とを含有する化学増幅型レジスト組成物によって膜を形成する工程、（イ）該膜を露光する工程、及び（ウ）有機溶剤を含む現像液を用いて現像する工程を含むパターン形成方法。
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【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】効力が高く、吸入により投与したときの全身性副作用を少なくした新しいムスカリンレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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【課題】
本発明は、血液凝固性疾患の予防及び／又は治療するために有用な、新規なＮ−サリチルアミノ酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（ｉ）
【化１】



［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子等を；Ｒ^４は、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、又はヒドロキシＣ_１−４アルキル基等を；Ｒ^５及びＲ^６は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基を；Ｘは、置換基群αから選択される置換基で置換されていてもよい、Ｃ_６−１０アリール基、５乃至１０員の複素環基等を；Ｙは、−ＣＯ−、酸素原子−等を；Ｚは、−ＣＨ−、又は窒素原子を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、熱又は光の影響による変色が抑制されたドネペジルを含有する固形製剤の製造方法を提供することである。
【解決手段】本発明者らは、結晶セルロースを含まないドネペジル塩酸塩の顆粒を作成した後、結晶セルロースと他の添加剤を混合し、その混合物を打錠することによって得られた錠剤は、着色料や他の安定化剤を使用することなく、熱や光の影響による変色が抑制され、主薬の含有量も安定に維持されることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

【課題】良好なバイオアベイラビリティー、ＣＮＳ浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な５−ＨＴレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ_１は、Ｃ_１−６のアルキル基、Ｃ_３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、水素；C_３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】トップロスを抑制して矩形性が良好であり、ＬＷＲ抑制能も満足し、かつパターン倒れが抑制されたレジストパターンを形成可能な感放射線性樹脂組成物の提供。
【解決手段】［Ａ］側鎖に３級炭素を有するエステル基が窒素原子に結合する構造を含む構造単位（１）を有する重合体を含有する感放射線性樹脂組成物。上記構造単位（１）が、（メタ）アクリレートの側鎖に含まれている構造単位であることが好ましい。上記［Ａ］重合体が、ラクトン構造を含む構造単位及び環状カーボネート構造を含む構造単位からなる群より選択される少なくとも１種の構造単位をさらに有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い新規抗がん剤を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表されるパルミチン酸誘導体又は薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。


（式中、Ｒ、Ｒ’は水素原子又は低級アルキル基を表す）上記の発明において、下記の一般式（２）で表されるパルミチン酸誘導体又は薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。
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