式（I）の化合物が特許請求される。式中、R¹はC₁-C₈アルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリル（heterocyclyl）からなる群より選択されるメンバーであり；Y¹は結合、C(R⁵)₂、NR⁵およびOからなる群より選択され；Y²は結合、NR⁵およびOからなる群より選択され；R²、R³およびR⁵はそれぞれH、アルキルおよびCOR⁶からなる群より独立に選択され；Aは1から2つのR⁷置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Lは直接結合、C₁-C₁₂アルキレン、C₁-C₁₂ヘテロアルキレン、C₃-C₆シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SO_m-および-Se-からなる群より選択され；R⁴は、H、C₁-C₈アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、C₁-C₈ヘテロアルキル、アリールC₀-C₈アルキル、C₃-C₁₂シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群；糖尿病合併症；末期腎疾患；レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）
に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたもの
である：
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 （もっと読む）

【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

【課題】ドネペジルの皮膚吸収性に優れると共に、ドネペジルの結晶析出が抑制された貼付剤を提供する。
【解決手段】粘着層中にドネペジル、脂肪酸アミドおよびホウ酸を含有する貼付剤。本発明の貼付剤は、ドネペジルの皮膚吸収性に優れると共に、その薬効に持続性を持たせることができるため、認知症の治療において安定した治療効果を提供する貼付剤となる。また本発明の貼付剤は、溶解性に乏しいドネペジルを含有するにも関わらず、長期保存後においてもドネペジルの結晶が増加することなくドネペジルの経時的な含量安定性に優れるため、医薬品として安全に使用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、医薬品として有用な｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の保存安定性に優れた新規な結晶形を提供すること。
【解決手段】
｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の新規な結晶形が、約２ヶ月保存後においても変化せず、優れた保存安定性を有するため、医薬品として有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害に対して有用である５−ＨＴ_２ａ及びＤ_３レセプターの二重調整剤としての一般式（Ｉ）の化合物（Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、ｐ、ｑ、及びｒは明細書に定義したとおりである）に関する。
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本発明は、オピオイド受容体リガンドとして有用な式（Ｉ）の新規の１−フェネチルピペリジン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、μオピオイド受容体リガンドとして有用な化合物を提供する。別の態様においては、本発明は、疼痛の治療などの治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】アミノ基が保護された２−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に２−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された２−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた２−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより２−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、レミフェンタニル塩酸塩の結晶多形に関する。本発明はまた、レミフェンタニル塩酸塩の多形の製造方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、Ｙは直接結合、ＣＨ_２がピペリジン環のＮに結合されるＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_ｐを表し、ｐは値１または２の整数を表し、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリール^１、アリール^１−ＮＨ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−ＮＨ−、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）