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Fターム[4C054DD01]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−位の置換基 (2,220) | 非置換 (1,258)

Fターム[4C054DD01]に分類される特許

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【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CR−等の場合は、式


{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。] (もっと読む)





本発明は、塩酸プロピベリンを合成するための2段階エステル化プロセスを提供する。本明細書で開示された合成スキームでは、ベンジル酸1を、公知の標準的方法でジ−プロピルエステルエーテル7に直接変換する。このようにして得られた中間体を、室温にてナトリウムt−ブトキシドの存在下でN−メチル4−ヒドロキシピペリジンと反応させて、プロピベリン塩基5を得る。その後これを最終的に塩酸プロピベリンに変換する。この合成プロセスは、非常に純粋な形態(99%を超える)の塩酸プロピベリンを非常に良好な収率で提供する。この化合物は、尿失禁の治療に非常に有用である。 (もっと読む)




【課題】本発明は、温度およびpH敏感性オリゴマーヒドロゲルおよびそれを用いた薬物伝達体に関する。
【解決手段】製造方法が簡単であり、且つ容易に体内から排出されるポリ(アミドアミン)PAAオリゴマー単独で構成された温度およびpH敏感性PAAオリゴマーヒドロゲル並びにその製造方法とそれを用いたヒドロゲル薬物伝達体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、R1〜R3、Zは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れたアゾ化合物、アゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるアゾ色素。一般式(1)


(一般式(1)中、X1〜X10はH等を表すが、X1〜X5の1つは、パーフルオロアルキル基を表す。) (もっと読む)


【課題】4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を収率よく、かつ短工程で得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


(式中、RとRは、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。)で表される4−ホルミルピリジンアセタール誘導体を、ロジウム又はルテニウムを含有する触媒の存在下に接触水素化することによる、対応する4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体の製造方法。 (もっと読む)


【課題】N−置換−4−ホルミルピペリジンを収率よく容易に得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


(式中、RとRは、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。)
で表される4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体に対して、そのN位にアミノ基の保護基またはアルキル基を導入することにより、N−置換−4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を得た後、該化合物の脱アセタール化を行うことにより、N−置換−4−ホルミルピペリジンを製造する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)〔式中、W、X、Y、Z及びCKEは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び/又は除草剤及び/又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、ビフェニル置換環状ケトエノール類及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、ビフェニル置換環状ケトエノール類を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び/又は殺線虫剤としての及び/又は殺ダニ剤としての及び/又は殺菌剤としての及び/又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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【化1】


式(I)のイオン液体が開示される:式中、nは1または2であり;RはHおよび(C−C)アルキルから選択され;Rは−(CHO[(CHO(CH(CHCHから選択され、ここでwは1から6であり,xは1から6であり,yは0から6であり,zは0から6であり,mは0から3であり、そして[w+m(x+y)+z]は12以下であり;そしてRはHおよびメチルから選択され、ここでnが1ならばRはメチルであり、そしてnが2ならばRはHである。また、電気化学デバイスおよびそのような電気化学デバイスをエネルギー源として使用するデバイスが開示される。
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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】式(IV)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:


式中、Q”が−(C=O)−E3−G3であり;E3は酸素、窒素または共有結合であり;かつG3はアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;またはアルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。 (もっと読む)


【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたM3受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−2−イル−カルバミン酸1−{9−[(3−フルオロ−4−ヒドロキシ−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−ノニル}−ピペリジン−4−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なM3受容体拮抗薬ならびに医薬品。 (もっと読む)


【課題】 従来よりも安全な2−シアノ−1,3−ジケトネート塩の製造法を提供し、且つCF基を持つ2−シアノ−1,3−ジケトネート塩の製造を可能とし、2−シアノ−1,3−ジケトネートアニオンを構成成分とする新規なイオン液体を提供する。
【解決手段】 本発明は、2−シアノ−1,3−ジケトネート塩の製造法であって、アセトニトリル及びカルボン酸エステルとアルカリ金属アルコキシドとを反応させ、α−シアノケトンアルカリ金属塩を製造する第一工程と、α−シアノケトンアルカリ金属塩とカルボン酸無水物又はカルボン酸ハロゲン化物とを反応させ、2−シアノ−1,3−ジケトンを製造する第二工程と、2−シアノ−1,3−ジケトンとアルカリ金属塩、アルカリ金属、アンモニア、銀塩のいずれかとを反応させる第三工程とから成ることを特徴とする方法、並びに2−シアノ−1,3−ジケトネートアニオンを構成成分とするイオン液体である。 (もっと読む)


下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化1】


(I) (もっと読む)


本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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