Fターム[4C054DD01]の内容
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Fターム[4C054DD01]に分類される特許
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新規なエタンジアミン系ヘプシジン拮抗薬
本発明は、式(I)の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血(ACD;慢性疾患の貧血およびAI:炎症の貧血)を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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殺ダニ剤および新規ウレア化合物
【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。
(式中、R1はアルキル基等、R2はアルキル基等、R3はハロゲン原子等、R4は水素原子等、R5はアルキル基等、m、nは0〜2の整数、XはN=CN等、AはO等。)
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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光学活性ニペコタミドの製造方法
【課題】商業生産において有利な方法で光学活性ニペコタミドを製造する方法を提供する。
【解決手段】溶媒中で、ニペコタミドと光学活性乳酸とを反応させてジアステレオマー塩混合物を調製し、該ジアステレオマー塩混合物のうち、一方のジアステレオマー塩を析出させる工程、析出したジアステレオマー塩を取得する工程、及び取得したジアステレオマー塩を塩基で処理して光学活性ニペコタミドを遊離させる工程を含む光学活性ニペコタミドの製造方法。
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網膜外縁部障害の処置に有用な5−HT1A活性を有する化合物
【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】5−HT1Aアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に:AMD;RPおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態;網膜剥離および涙液;黄斑の皺;網膜外縁部に影響する虚血;糖尿病網膜症;光治療(PDT)を含むレーザー治療関連の傷害(格子、焦点、および網膜全体);傷害;外科的(網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除)網膜症または光誘導性網膜症;ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された5−HT1Aアゴニストに関連する。
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4−アリールフェニル誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1aは、水素原子等;R1bは、置換されたC1−6アルキル基等;Gは、下記式等;R1cは、水素原子等;R1fは、水素原子等;R1gは、水素原子、ハロゲン原子等;R1dは、基:−D−E等;Dは、単結合、−CO−等、Eは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい4員〜7員の環状アミノ基等;R1eは、水素原子等;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B等;Aは、単結合等;Bは、水素原子等;nは、0等である。]
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新規ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】新規な置換ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物、ならびにそれを含有する中枢神経系の病態に伴う認知障害の処置における記憶および認知の促進剤の提供。
【解決手段】下記式(I),
[式中、R1は、水素原子またはメチル基を表し、R2は、臭素原子、フッ素原子またはトリフルオロメチル基を表す]で示される化合物、およびそれを含有する薬学的組成物。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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カテプシンS阻害剤の調製プロセス
カテプシンS酵素阻害剤及びその合成プロセス。 (もっと読む)
Eg5阻害化合物
【課題】置換基としてシクロヘキシル基、シクロヘキセニル基またはピペリジノ基を有する非縮合二環性化合物を有効成分として含有するEg5阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)
(式中、XAおよびXBの片方が、−SO2NH2、−NHSO2NH2、−NHCONH2、−NHCSNH2等を、他方がRAまたはRBを表し、RAおよびRBは、アルキル、ハロゲン等を表し、RCは、水素、ハロゲン等を表し、Zは、窒素または炭素等を表す)で表される非縮合二環性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するEg5阻害剤。
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二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
ピペリジン誘導体並びに肥満症、糖尿病、脂質異常症及びアテローム動脈硬化症を処置するためのその使用
式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる[式中、A1、A2、R1、R2、R3及びR4は、請求項1中の意味を有する]。
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環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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光学活性3−アミノピペリジン−1−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体
【課題】光学活性3−アミノピペリジン−1−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体の提供。
【解決手段】溶媒の存在下、式(1)
(式中、Rは炭素数1〜4のアルキル基またはベンジル基を表わす。)で表される光学異性体混合物と光学活性マンデル酸とを接触させて、式(2)
で表される塩を析出させる工程と、析出した塩を取得する工程と、取得した塩と酸または塩基とを混合する工程とを含む光学活性化合物の製造方法。
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環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEHに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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光学活性な3−アミノピペリジンの製造方法および製造の中間体
【課題】
光学活性な3−アミノピペリジンの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
3−アミノピペリジンに、分割剤として、(A)光学活性な2−メトキシフェニル酢酸、または(B)光学活性なN−p−トルエンスルホニルフェニルアラニンを使用し、ジアステレオマー法により光学分割を行なう。分割剤(B)を使用した場合、ジアステレオマー塩形成の反応媒体として、(イ)メタノールまたは水とメタノールとの混合溶媒を使用すれば(R)−3−アミノピペリジンを、(ロ)エタノールまたは2−プロパノールを使用すれば(S)−3−アミノピペリジンを、それぞれ得ることができる。
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GPR119アゴニスト
糖尿病および肥満を治療するための以下の式
のGPR119アゴニスト化合物、および医薬組成物。
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免疫抑制化合物および組成物
【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式IaおよびIb:
から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。
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ビフェニル化合物の結晶性遊離塩基形
本発明は、ビフェニル−2−イルカルバミン酸1−(2−{[4−(4−カルバモイルピペリジン−1−イルメチル)ベンゾイル]メチルアミノ}エチル)ピペリジン−4−イルエステルの2つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物;前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体;ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。
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