【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）等


で表される光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体を、光学活性トリフルオロチルｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミンと１−メトキシ−３−トリフルオロシリルオキシ−１，３−ブタジエンを反応させ、次いで酸で処理することにより得る。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

６位にモノ−、ジ−、トリ−及びテトラ置換アリール置換基を有するＳ−ハロ−６−（アリール）−４−イミノテトラヒドロピコリン酸、並びにそれらの酸誘導体は、広範囲の雑草防除を示す除草剤である。
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式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。本化合物を製造する方法、及びＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置のために本化合物を使用する方法も開示する。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を製造するための方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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【課題】プロスタグランジンＥＰ４受容体アゴニストの投与により治療可能な哺乳動物における疾患、例えば骨疾患の治療、特に骨粗鬆症の治療に使用できる化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びこれの使用方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物。
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【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。 （もっと読む）

【課題】脂肪族イミンを反応基質とし、光学活性ニオブ触媒を用いた不斉アザディールス−アルダー反応による高エナンチオ選択的な光学活性ピペリジン誘導体の製造法の提供。
【解決手段】光学活性ニオブ触媒と、イミダゾール誘導体と、モレキュラーシーブスとの存在下、反応基質として相当するダニシエフスキージエンと、反応基質として次式(II)


（R⁵は置換基を有していてもよい飽和炭化水素基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基、又は置換基を有していてもよい複素環基；R⁶〜R⁹は水素原子、炭化水素基、又はアルコキシ基）で表わされるイミンとを反応させ、光学活性ピペリジン誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】効率的にかつ工業規模で安価に、化合物（ＩＩ）（特にその光学活性体）またはその塩を製造する方法、その方法に用いる有用な中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）またはその塩を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下で環化することを特徴とする、化合物（ＩＩ）またはその塩の製造方法。


（式中、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を示す） （もっと読む）

耳鳴、聴力障害または耳鳴りおよび聴力障害の治療薬の製造における、選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）と組み合わせたＮＫ１受容体アンタゴニストの使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。Ａβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
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本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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本発明は、新規な化合物に関する。これらの化合物は、ＧＧＴａｓｅ Ｉの活性を阻害するのに有用となり得る。前記化合物はまた、癌の治療方法の一環としての抗癌治療剤として、並びにアッセイ、及びキット等で使用できる。
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式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ_１モジュレーター（例えば、ＣＢ_１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

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本発明は、第２級アミン、二酸化炭素、トリアルキルシリルクロライドおよびハロゲン化剤からの、Ｎ，Ｎ−置換カルバモイルハライドの製造方法に関する。 （もっと読む）