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Fターム[4C054DD13]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | O−位の置換基 (2,220) | 置換炭化水素基により置換 (213) | 二重結合のOにより置換された炭化水素基 (17)

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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物[式中、Rはアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか;あるいはRおよびRがそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており;他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する]。
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本発明は、式(I)のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用の、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 (もっと読む)


【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン(3−[3−(3−ヒドロキシ−2−ピペリジニル)−2−オキソプロピル]−4(3H)−キナゾリノン)及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】(R)−(+)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により(3’S)−1−[2’−(3’−ベンジルオキシ)−1’−(tert−ブトキシカルボニル)−ピペリジノ]−3−ヒドロキシ−2−プロパノンを得、これを4−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを6N塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 (もっと読む)


【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 (もっと読む)


ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、in vivoまたはin vitroでのヒスタミンH3受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法(例えば、受容体の局在化研究)も提供される。 (もっと読む)


本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I:


[式中、X、Y、Z、DおよびR3は明細書中に定義するとおりである]
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II:


[式中、A、X、JおよびR3は明細書中に定義するとおりである]
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III:


または式IV:


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体(明細書中に定義するとおり)、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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本発明は、プロスタグランジンE2受容体のEPサブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】


(式中、Rは置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、式:
【化1】


[式中、
Jは結合官能基であって、独立して:
-O-C(=O)-または-C(=O)-O-又は-C(=O)-であり;
Cyはシクリル基であって、独立して:
C3-20カルボシクリル、C3-20ヘテロシクリル又はC5-20アリールであり;
そして任意に置換され;
Q1はシクリルリーダー基であって、独立して、4〜7個の環原子を有する飽和単環式炭化水素の環炭素原子から2個の水素原子を除去することにより、又は、1個の窒素環原子若しくは1個の酸素環原子を含む、4〜7個の環原子を有する飽和単環式複素環式化合物の環炭素原子から2個の水素原子を除去することにより、得られる二価の二座配位基であり;そして任意に置換され;
Q2は、酸リーダー基であって、独立して:
C1-8アルキレンであり;
そして任意に置換される;か、
又は、
Q2は、酸リーダー基であって、独立して:
C5-20アリーレン;
C5-20アリーレン-C1-7アルキレン;
C1-7アルキレン-C5-20アリーレン;もしくは
C1-7アルキレン-C5-20アリーレン-C1-7アルキレンであり;
そして任意に置換される。]
で表されるHDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性を阻害する特定のカルバミン酸化合物、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。また、本発明はそのような化合物を含む医薬組成物、並びに、in vitro及びin vivoの双方において、HDACを阻害するための、及びHDACに媒介される症状、癌、増殖症状、乾癬等の治療における、上記化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し得る新規分子を含有し、従って、コリン作動性伝達に関連した病状、例えば、記憶関連障害、アルツハイマー病などの神経変性障害、重症筋無力症の治療に有用であるか、又は中枢作用の化学薬品誘発中毒の治療で有用である薬剤組成物を提供し、また、これら組成物の製造方法も本明細書に記載する。 (もっと読む)


本発明は、処置有効量の式I:


[式中、X、Y、Z、DおよびR3は明細書中に定義する通りである。]
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。
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