【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等）等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
（もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、カルバモイルエステルまたはその医薬的に許容される塩を投与することによって、個体における覚醒を促進する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】ピペコリン酸を高い収率で立体選択的にエステル化できる方法を確立し，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性ピペコリン酸やその誘導体を工業的に提供できるようにする。
【解決手段】ピペコリン酸の窒素部位に置換基を導入してＮ−置換ピペコリン酸に変換した後，アルコールを含む有機溶媒中，立体選択性を有する生体触媒を用いてエステル化する。これによって，高い収率で光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステルを得ることができるようになり，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性ピペコリン酸やその誘導体を経済的に製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、新規な式−Ｉのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
（もっと読む）

芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を用いた精神神経疾患の症状を緩和するための方法を提供する。前記方法は、前記精神神経疾患の症状を緩和するために効果的な量の芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を患者に投与する行程を備える。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物並びにその塩及びプロドラッグの使用方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物並びにその塩及びプロドラッグを使用する方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物及び同化合物を含む医薬組成物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）