【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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６位にモノ−、ジ−、トリ−及びテトラ置換アリール置換基を有するＳ−ハロ−６−（アリール）−４−イミノテトラヒドロピコリン酸、並びにそれらの酸誘導体は、広範囲の雑草防除を示す除草剤である。
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メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）

【課題】ピペコリン酸から，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性ピペコリン酸や光学活性ピペコリン酸誘導体を工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】ピペコリン酸をＮ−置換ピペコリン酸に変換した後，アルコールを含む有機溶媒中で立体選択性を有する生体触媒を用いてエステル化する。次いで，アルカリで中和し光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステルと光学活性ピペコリン酸塩となした後，有機溶媒／水系における分配特性を利用して両光学活性体を分離する。このようにして得られた光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステルと光学活性Ｎ−ピペコリン酸塩の各々を加水分解や脱保護処理することによって，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステル，光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸，光学活性ピペコリン酸エステル，光学活性ピペコリン酸を経済的に製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

リシンまたはアルファ−アミノ−イプシロン−カプロラクタム出発材料からカプロラクタム、ピペコリン酸、およびそれらの誘導体を調製するための触媒的プロセス、ならびにそれにより製造される生成物。カプロラクタムまたはその誘導体を調製するためのプロセスであって、溶媒の存在下で、リシンまたはアルファアミノカプロラクタムを含む反応剤を、触媒および水素ガスを含むガスと接触させることを含むプロセス。触媒は、遷移金属などの支持体材料上に提供することができる。 （もっと読む）

【課題】
医薬品の合成中間体、有機合成における光学分割剤やキラルビルディングブロック剤、農薬や工業用薬品の合成中間体等として重要なＬ−ピペコリン酸を、容易に製造できる、工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】
ε位にアセタール構造を有するα−アミノカプロン酸を、酸性条件下で還元処理することにより、光学純度、化学純度が共に優れたＬ−ピペコリン酸を、高い収率で、しかも簡便に製造することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】生体内内因性物質であり、かつ食経験が豊富である成分を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明により、ピペコリン酸を一日あたりの投与量が２０ｍｇ／ｋｇ体重〜２０００ｍｇ／ｋｇ体重となる量で含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、糖尿病の治療等に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、肥満および関連疾患を治療または予防するための特定のビフェニルアミノ酸化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。


（式中、環Ａは環状基；環Ｂは置換基を有していてもよい環状基；Ｘは主鎖の原子数１〜８のスペーサー等；Ｙは主鎖の原子数１〜１０のスペーサー等；ｎは０、１；ｎが０の場合、ｍは１、かつＲ^１は水素原子、置換基；ｎが１の場合、ｍは０、１〜７の整数、かつＲ^１は置換基、かつｍが２以上のときＲ^１は同じでも異なっていてもよい）。
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【課題】 カルボン酸類の光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体（例えば、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤と、分子内に不斉点を一つ以上有するカルボン酸類の光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）