本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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６位にモノ−、ジ−、トリ−及びテトラ置換アリール置換基を有するＳ−ハロ−６−（アリール）−４−イミノテトラヒドロピコリン酸、並びにそれらの酸誘導体は、広範囲の雑草防除を示す除草剤である。
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【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

本発明は、ピログルタミン酸（Ｓ）を原料として、式（I）
【化１】


（式中、Ｐ₁及びＰ₂は、カルボン酸基及びオキシアミン基を保護する基である）で表される化合物の製法に関する。本発明は、新規な中間体にも関する。
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【課題】α位が置換されている環状含窒素化合物の置換基が導入されている側のα位にさらに置換基を導入すること。
【解決手段】窒素がシアノ基で保護されたα−置換環状含窒素化合物を、有機溶媒中で電極酸化して、窒素がシアノ基で保護されたα，α−ジ置換環状含窒素化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、オピオイド受容体リガンドとして有用な式（Ｉ）の新規の１−フェネチルピペリジン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、μオピオイド受容体リガンドとして有用な化合物を提供する。別の態様においては、本発明は、疼痛の治療などの治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 虚血性脳障害の予防又は治療に有用な、虚血性脳障害抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、L型チャンネル作動性カルシウム拮抗薬を有効成分として含有する虚血性脳障害抑制剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗白髪作用を有する物質を有効成分とする抗白髪剤を提供すること。
【解決手段】アミノシクロヘキサンカルボン酸、アミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル等のアミノシクロヘキサンカルボン酸エステル、アミノシクロヘキサノール等のアミノシクロヘキサン誘導体、又はピペリジンカルボン酸、ピペリジンカルボン酸エチルエステル等のピペリジンカルボン酸エステル、ヒドロキシピペリジン等のピペリジン誘導体を有効成分として含有する抗白髪剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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【化１】


式（Ｉ）のＮ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびＩＩ型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。
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本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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