【課題】
本発明は、血液凝固性疾患の予防及び／又は治療するために有用な、新規なＮ−サリチルアミノ酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（ｉ）
【化１】



［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子等を；Ｒ^４は、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、又はヒドロキシＣ_１−４アルキル基等を；Ｒ^５及びＲ^６は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基を；Ｘは、置換基群αから選択される置換基で置換されていてもよい、Ｃ_６−１０アリール基、５乃至１０員の複素環基等を；Ｙは、−ＣＯ−、酸素原子−等を；Ｚは、−ＣＨ−、又は窒素原子を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】感度、露光ラチチュード、マスクエラーエンハンスメントファクター、パターン形状に優れ、線幅バラツキを低減できるパターン形成方法、化学増幅型レジスト組成物及びレジスト膜の提供。
【解決手段】（ア）（Ａ）酸の作用により極性が増大して有機溶剤を含む現像液に対する溶解性が減少する樹脂と（Ｂ）活性光線又は放射線の照射により下記一般式（Ｉ）で表されるスルホン酸を発生する少なくとも１種の化合物と（Ｃ）溶剤とを含有する化学増幅型レジスト組成物によって膜を形成する工程、（イ）該膜を露光する工程、及び（ウ）有機溶剤を含む現像液を用いて現像する工程を含むパターン形成方法。
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【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】高純度のＮ−オキシル化合物を高収率で製造することのできるＮ−オキシル化合物の製法の提供を目的とする。
【解決手段】二級アミンと過酸化水素とを反応させてＮ−オキシル化合物を製造する方法であって、上記二級アミンを含む成分（Ａ）と、上記過酸化水素を含む成分（Ｂ）とを、溶液供給装置１ａ，１ｂと、混合装置２と、微小径反応流路（反応管）３とを備えた連続式マイクロ反応装置に投入して上記微小径反応流路（反応管）３内にて反応させることによりＮ−オキシル化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、熱又は光の影響による変色が抑制されたドネペジルを含有する固形製剤の製造方法を提供することである。
【解決手段】本発明者らは、結晶セルロースを含まないドネペジル塩酸塩の顆粒を作成した後、結晶セルロースと他の添加剤を混合し、その混合物を打錠することによって得られた錠剤は、着色料や他の安定化剤を使用することなく、熱や光の影響による変色が抑制され、主薬の含有量も安定に維持されることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

【課題】良好なバイオアベイラビリティー、ＣＮＳ浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な５−ＨＴレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ_１は、Ｃ_１−６のアルキル基、Ｃ_３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、水素；C_３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】極めて厳しい環境下においても黄変せず、割れが生じない、耐候性に優れた積層体を提供すること。
【解決手段】基材上に、少なくともプライマー層及び表面保護層を積層してなる積層体であって、該プライマー層及び／又は該表面保護層が白色又は透明を呈し、該表面保護層が電離放射線硬化性樹脂及び該樹脂と反応性を有するヒンダードアミン系光安定剤又は常温で固体のヒンダードアミン系光安定剤を含有する組成物を架橋硬化してなるものである積層体である。 （もっと読む）

【課題】トップロスを抑制して矩形性が良好であり、ＬＷＲ抑制能も満足し、かつパターン倒れが抑制されたレジストパターンを形成可能な感放射線性樹脂組成物の提供。
【解決手段】［Ａ］側鎖に３級炭素を有するエステル基が窒素原子に結合する構造を含む構造単位（１）を有する重合体を含有する感放射線性樹脂組成物。上記構造単位（１）が、（メタ）アクリレートの側鎖に含まれている構造単位であることが好ましい。上記［Ａ］重合体が、ラクトン構造を含む構造単位及び環状カーボネート構造を含む構造単位からなる群より選択される少なくとも１種の構造単位をさらに有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い新規抗がん剤を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表されるパルミチン酸誘導体又は薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。


（式中、Ｒ、Ｒ’は水素原子又は低級アルキル基を表す）上記の発明において、下記の一般式（２）で表されるパルミチン酸誘導体又は薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。
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【課題】腫瘍細胞におけるＨＩＦ−１の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｄはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ｔ−ブチル基などで表される基等を意味し、Ｒ^１〜３はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Ｚは窒素原子又は−Ｏ−等を意味し、Ｇは、Ｚが−Ｏ−、又は、−Ｓ−の場合は存在せず、Ｚが−ＣＲ^Ｚ−等の場合は、式


｛式中、Ｔはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Ｑは、水素原子、Ｃ_３〜１０脂環式炭化水素基又はＣ_６〜１４アリール基等を意味する。｝で表される基を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、塩酸プロピベリンを合成するための２段階エステル化プロセスを提供する。本明細書で開示された合成スキームでは、ベンジル酸１を、公知の標準的方法でジ−プロピルエステルエーテル７に直接変換する。このようにして得られた中間体を、室温にてナトリウムｔ−ブトキシドの存在下でＮ−メチル４−ヒドロキシピペリジンと反応させて、プロピベリン塩基５を得る。その後これを最終的に塩酸プロピベリンに変換する。この合成プロセスは、非常に純粋な形態（９９％を超える）の塩酸プロピベリンを非常に良好な収率で提供する。この化合物は、尿失禁の治療に非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、温度およびｐＨ敏感性オリゴマーヒドロゲルおよびそれを用いた薬物伝達体に関する。
【解決手段】製造方法が簡単であり、且つ容易に体内から排出されるポリ(アミドアミン)ＰＡＡオリゴマー単独で構成された温度およびｐＨ敏感性ＰＡＡオリゴマーヒドロゲル並びにその製造方法とそれを用いたヒドロゲル薬物伝達体を提供する。 （もっと読む）

【課題】光学活性なアミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】イミン誘導体に、当該化合物を立体選択的に還元しうる能力を有する酵素または該酵素を生産する微生物もしくはその処理物を作用させ、生成する光学活性なアミン誘導体を回収する、光学活性なＳ体のアミン誘導体の製造方法。得られる光学活性なアミン誘導体は、医薬の合成原料として有用である。たとえば下記式(IV)で示される光学活性な化合物を製造することができる。式（ＩＶ）


（式中、Ｒ基は炭素数１〜３個のアルキル基を、ｎは１〜４の整数を表す） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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