本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

本発明は、４−フルオロ−３−ピペリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、式Ｉの化合物の製造のための改善された方法である。本発明は、３工程での式Ｉの化合物の合成方法に関し、該方法は、５−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノメチル）−２−フルオロベンゼンボロン酸（化合物１１）の形成、Ｓｕｚｕｋｉカップリング条件下で化合物１１を反応させて（４−フルオロ−２−ピリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得ること、及び水素添加条件下で上述の生成物を選択的水素添加して化合物Ｉを得ることを含む。本発明はまた、中間体５−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−メチル）−２−フルオロベンゼンボロン酸（化合物１１）、及び（４−フルオロ−２−ピリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物１３）に関する。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

【課題】３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジンを安定にかつ工業的に有利な方法により精製できる方法の提供。
【解決手段】メタノール、エタノールおよびイソプロパノールから選択される少なくとも１つの溶媒の存在下、３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジンとクエン酸とを接触させて３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジンのクエン酸塩を調製する工程、該クエン酸塩を晶析させる工程、固液分離により晶析したクエン酸塩を取得する工程、および取得したクエン酸塩を塩基で処理して３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジンを遊離化した後、単離する工程を含む、３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジンの精製方法。 （もっと読む）

質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、チオール基又はカルボニル基を標識するための反応性官能基を含む反応性質量標識体。また、質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、以下の構造を含む質量標識体を提供する。
Ｘ−Ｌ−Ｍ−Ｓ−Ｒｅ
（式中、Ｘは、質量マーカー部分であり、Ｌは、開裂可能リンカーであり、Ｍは、質量正規化部分であり、Ｓは、以下の基：式（Ｉ）を含む質量系列修飾基であり、Ｒｅは、前記質量標識体を前記生体分子に結合させるための反応性官能基である



式（Ｉ）
（式中、ＪはＣ＝Ｏであり、ＫはＮＨであり、且つｎは２であるか、又はＪ及びＫは両方ともＣＨ_２であり、且つｎは１であり；ｍは、少なくとも１である）） （もっと読む）

【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）

酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する１つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】解像性に優れ、低コストで、塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体の構造上適用可能な選択肢の範囲が広い感光性樹脂組成物及びその様な感光性樹脂組成物に利用可能な塩基発生剤を提供する。
【解決手段】特定の構造を有し、電磁波の照射と加熱により塩基を発生することを特徴とする塩基発生剤、並びに、当該塩基発生剤及び塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体を含有することを特徴とする、感光性樹脂組成物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでＡ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は請求項１に示した意味を有する。本発明の目的は、式（Ｉ）で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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【課題】抗うつ薬や抗不安薬などとして有用なベンジルピペリジン化合物からなる医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］
で表されるベンジルピペリジン化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は癌の治療および予防のための化合物および組成物に関する。本発明は活性酸素分子種の濃度を疾患細胞と正常細胞との間で選択的に調節することにより治療できるすべての疾患も対象とする。前記の組成物の調製および投与の方法も開示する。 （もっと読む）

Ｘはハロゲン化物であり、ＬはＣ_４Ｈ_８Ｏ_２以外の付加物であり、０．５≦ｎ≦２であるＧｅＸ_２−Ｌ_ｎ分子が開示される。これらの分子は、ＧｅＣｌ_２−ジオキサンと比較して、低い融点および／または高い揮発性を有する。また、そのような分子の、カルコゲニド、ＳｉＧｅおよびＧｅＯ_２フィルムといった薄膜の堆積のための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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