【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（X)の立体異性化合物を製造する方法および／またはプロセスを提供し:
【化１２１】


変数は本明細書において定義されているとおりであり、胃不全麻痺、胃食道逆流および関連症状を含むがこれに限定されるものではない多様な胃腸疾患の安全で有効な治療のための組成物である。本発明の化合物はまた中枢神経系にかかわる多様な症状の治療にも有用である。
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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式（IV）：


［上式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Ｚは、置換基を伴うか伴わない４〜１０員環を表す］の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉Ｏ−ニトロソアルドール／マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α，β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α，β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（式中のＲは各種置換基）の使用によって達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に関連する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的又は重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）