【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】アザ糖を含む食品、食品添加物、動物又は魚類用飼料および医薬品、化粧料等を提供する。
【解決手段】培養液上清、あるいは、菌体破砕物を分析することによりアザ糖が検出される、アザ糖１−デオキシノジリマイシンを生産する微生物、特にバチルス属のBacillus amyloliquefaciens AS385株、またはBacillus subtilis B4株。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病、炎症性疾患、皮膚の炎症状態、過体重、肥満、真菌症、マイクロバクテリア感染症、インスリン抵抗性等の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む治療用医薬組成物。


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、又はＸを含み、Ｒ_６は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＸを含み、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_５の少なくとも一つはＸであるか、又はＲ_１〜Ｒ_５が全てＸ以外の基のとき、Ｒ_６はＣＨ_２ＯＸであり、ｎは、０〜９であり、ａ〜ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、Ｘは、アダマンタン−１−イル−メトキシである大きな疎水性部分及び炭素原子５個のアルキレン鎖であるスペーサーを含み、疎水性部分は、脂質二重層に入り込むことができる。］ （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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Ｄ−グルクロノラクトンからＤＧＪＮＡｃ １Ｄを全収率２０％で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。ＤＧＪＮＡｃは、ＧａｌＮＡｃａｓｅの極めて強力で特異的な第１の競合的阻害剤である。ＤＧＪＮＡｃ １Ｄは、β−ヘキソサミニダーゼ（-hexosaminidase）の競合的阻害剤でもある。Ｌ−ＤＧＪＮＡｃ １Ｌの合成および活性についても示す。ＤＧＪＮＡｃをＧａｌＮＡｃａｓｅの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【課題】炎症性細胞が産生する種々の炎症性メディエーターによる炎症反応や、炎症局所における前記炎症性細胞の浸潤を抑制することができ、副作用がなく、優れた抗炎症活性を有する抗炎症剤、前記抗炎症剤を含有し、局所炎症の予防乃至治療に有効な薬用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物乃至その塩を含有し、炎症性細胞の活性化を抑制する抗炎症剤。


前記一般式（１）において、Ｘは、ＮＨＣＯＣＦ_３、ＮＨＣＯＣＣｌ_３、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２などで表される置換基のいずれかを示す。 （もっと読む）

本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系の変性障害を予防および／または治療するための新規の化合物および組成物ならびにその使用方法を提供する。特に、本発明はパーキンソン病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ＤＮＪ誘導体などのイミノ糖を利用して、ブニヤウイルス科またはトガウイルス科に属するウイルスによって、引き起こされる、または、これらのウイルスに関連する疾患または状態を、治療および／または予防する新規の方法が、提供される。
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【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼＡの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼＡ（α−ＧａｌＡ）の活性を増大する方法、並びに１−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、５−（フルオロメチル）ピペルジン−３，４−ジオール、５−（クロロメチル）ピペルジン−３，４−ジオール、またはこれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、またはこれらの２つ以上の任意の組み合わせを用いる、中枢神経系の変性障害の予防および／または治療方法を提供する。特に、本発明は、パーキンソン病の予防および／または治療方法を提供する。
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【課題】１−置換−トランス−４−（置換アミノ）ピペリジン−３−オールを位置選択的に得る方法の提供。
【解決手段】無機リチウム塩の存在下、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は芳香族炭素環基等を表す。）で示される化合物とアミン化合物とを反応させる工程を含む、式（III−1）


（式中、Ａ^１は芳香族炭素環基等を表し、Ａ^２は炭素数１〜１２のアルキル基等を表す。）で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性なトランス−４−アミノピペリジン−３−オール化合物の製造。
【解決手段】溶媒中で、式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜５のアルキル基等を表し、Ｒ^２は炭素数６〜１０のアリール基を有する炭素数１〜５のアルキル基を表す。）で示される置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オールと、式（２）


（式中、Ｒ^３は保護基を表し、Ｒ^４は置換基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基を表し、＊は不斉炭素原子を表す。）で示される光学活性Ｎ−保護アミノ酸とを反応させ、光学活性な置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オール。 （もっと読む）

アレナウイルス科に属するウイルスによって引き起こされるか、又は、アレナウイルス科に属するウイルスに関連する疾患又は状態を、イミノ糖（例えば、ＤＮＪ誘導体など）を使用して治療する方法が提供される。
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本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、ＣＤ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨＯ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−ＯＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか；又はピペリジン環は、Ｒ^２と一緒になって４−アザ−スピロ［２．５］オクタ−６−イルから選択されるスピロ環を形成し；Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基によるか又はフェニル（Ｒ’で場合により置換されている）により、場合により置換されており、そして、Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ’で場合により置換されており；ｎは、０、１、２又は３である］の化合物；又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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【課題】Ｎ−置換−トランス−４−アジドピペリジン−３−オールの製造方法を提供すること。
【解決手段】無機リチウム塩の存在下、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は炭素数７〜２４のアラルキル基または炭素数１〜１２のアルキル基を表す。）
で示されるＮ−置換−３，４−エポキシピペリジンとアジ化ナトリウムとを反応させることにより、医薬中間体等として有用な式（II−１）


（式中、Ｒ¹は上記で定義された通り。）
で示されるＮ−置換−トランス−４−アジドピペリジン−３−オールが製造される。 （もっと読む）