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【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】本発明の化合物又はその塩によれば、高い偏光度を示す偏光膜を製造することができる。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩。式(I)中、Dは、1〜3個のスルホ基を有するフェニル基又は1〜3個のスルホ基を有するナフチル基を表す。Xは、−CO−O−を表す。L及びLは、互いに独立に、炭素数1〜8のアルカンジイル基を表す。Rは、炭素数1〜8のアルキル基又は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基を表す。R2は、水素原子、シアノ基、又はカルバモイル基を表す。Rは、炭素数1〜4のアルキル基又はトリフルオロメチル基を表す。R4〜R7は、互いに独立に、水素原子、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数1〜8のアルコキシ基又はヒドロキシ基を表す。
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【課題】取扱いに注意を要するアジ化ナトリウムを用いることなく、1−置換−トランス−3−(置換アミノ)ピペリジン−4−オールを得る方法を提供する。
【解決手段】1−置換−3,4−エポキシピペリジンと式(II)


(式中、AおよびAは1以上の芳香族炭素環基を有していてもよい炭素数1〜12のアルキル基等を表す。)で示されるアミン化合物とを溶媒の存在下で反応させる工程を含む式(IV−1)


で示される1−置換−トランス−3−(置換アミノ)ピペリジン−4−オールの製造方法。 (もっと読む)


【課題】光学活性アミン化合物の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】式(A−1)又は(A−2)で表されるアミン化合物と式(B−1)又は(B−2)で表される酸性分割剤とを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩を塩基性水溶液により分解し、式(A−1)又は(A−2)で表される光学活性アミン化合物を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アミン化合物の製造方法。
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薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明は、一般式I[式中、Rは、水素、低級アルキル、CD、−(CH−CHO、−(CH−O−低級アルキル、−(CH−OH、−(CH−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−OCH−O−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか;又はピペリジン環は、Rと一緒になって4−アザ−スピロ[2.5]オクタ−6−イルから選択されるスピロ環を形成し;Arは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、S−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される1個、2個、もしくは3個の置換基によるか又はフェニル(R’で場合により置換されている)により、場合により置換されており、そして、R’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり;Rは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、1つ又は2つのR’で場合により置換されており;nは、0、1、2又は3である]の化合物;又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するNK(ニューロペプチドニューロキニン−1)アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式(II)に代表される化合物(N含有へテロ環は5〜9員環を含み、NがSまたはSOで置き換えられたものも含む。)であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、NKアンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 (もっと読む)


本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Iの構造を有する1クラスの化合物を対象とする。本発明は、式(I)の化合物を、AMPAモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化1】

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【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):


を有するNKアンタゴニストであって、ここで、ArおよびArは、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Xは、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、RおよびRは、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 (もっと読む)


この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、3−(2’,2’−ジメチルプロパノイルアミノ)−テトラヒドロピリジン−2−オン及びその医薬組成物そして、炎症性疾患を予防又は治療するように意図された薬剤を調製するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式:(I)


[式中、R1〜6、a、ZおよびQは、本明細書に定義のとおりである]の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式(I):
【化1】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 (もっと読む)


DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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【課題】毛髪の脱色力に優れ、かつ毛髪の損傷が少ない、染毛剤組成物の提供。
【解決手段】(a)一般式(1)で表される含窒素化合物又はその塩を含有する第1剤と、成分(b)酸化剤を含有する第2剤からなり、使用時のpHが7.5〜12である染毛剤組成物。


〔n=1又は2を示す。R1、R3〜R5は、H、水酸基、置換基を有してもよいC12以下のアルキル基等を示す。R2は、水酸基、−R又は−ORを示す(RはR1〜R5と同様の意味)。またR1〜R5は、2つ以上が共同して置換基を有してもよい3〜8員環を形成してもよい。〕 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I):


[式中、
zは、1、2、3又は4であり;
Aは、-CO-又は-SO2-であり;
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり;
T1及びT2は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し(ここで、nは2〜7である);並びに
T1及びT2によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R1によって独立に置換されてもよく、ここで、R1は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる;又は
各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物(但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く)、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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本発明は、炎症性疾患を治療するための医薬の製造のための、一般式(I):


[式中、
zは、1、2又は4であり;
Xは、-CO-Yk-(R1)n、又はSO2-Yk-(R1)nであり;
kは、0又は1であり;
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基(例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基);あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり;
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子(例えば、5〜20個の炭素原子、8〜20個の炭素原子、9〜20個の炭素原子、10〜18個の炭素原子、12〜18個の炭素原子、13〜18個の炭素原子、14〜18個の炭素原子、13〜17個の炭素原子)のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり;
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ;及び
nは、1〜mの任意の整数である(mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である)(例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する);
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない;あるいは、
代わりに、R1は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物、医薬組成物、及び一般式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。
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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式(I)
【化1】

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3,4,5−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(=障害)の処置に使用するための、これらの化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用;レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用;3,4,5−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および/または3,4,5−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、3,4,5−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式I
【化1】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】

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