【課題】光学活性な３−（Ｎ−アルキル）−アミノピペリジン−１−カルボキシレート
の製造方法の提供。
【解決手段】
下記工程を含む式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基であり、Ｒ^２は炭素数１〜４のアルキル基またはベンジル基である。）の製造方法：
式（２）で表される化合物（Ｒ^１は前記と同じである）と光学活性な酸のジアステレオマー塩を、塩基と接触し、式（２）で表される化合物を取得する工程、および前記工程で得られる化合物と、式（３а）で表される化合物（式中、Ｒ^１は前記と同じであり、Ｘはハロゲン原子である。）、または式（３ｂ）で表される化合物（式中、Ｒ^２は前記と同じである。）を反応する工程。
（もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３−アミノピペリジンを、工業的に有利で安価な原料から、簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 ラセミ体の３−アミノピペリジンと光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸を反応させ、生成する光学活性３−アミノピペリジンの光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸塩を分離する光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

（もっと読む）

Ｄ−グルクロノラクトンからＤＧＪＮＡｃ １Ｄを全収率２０％で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。ＤＧＪＮＡｃは、ＧａｌＮＡｃａｓｅの極めて強力で特異的な第１の競合的阻害剤である。ＤＧＪＮＡｃ １Ｄは、β−ヘキソサミニダーゼ（-hexosaminidase）の競合的阻害剤でもある。Ｌ−ＤＧＪＮＡｃ １Ｌの合成および活性についても示す。ＤＧＪＮＡｃをＧａｌＮＡｃａｓｅの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
（もっと読む）

【課題】光学活性３−アミノピペリジン−１−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体の提供。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基またはベンジル基を表わす。）で表される光学異性体混合物と光学活性マンデル酸とを接触させて、式（２）


で表される塩を析出させる工程と、析出した塩を取得する工程と、取得した塩と酸または塩基とを混合する工程とを含む光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
光学活性な３−アミノピペリジンの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
３−アミノピペリジンに、分割剤として、（Ａ）光学活性な２−メトキシフェニル酢酸、または（Ｂ）光学活性なＮ−ｐ−トルエンスルホニルフェニルアラニンを使用し、ジアステレオマー法により光学分割を行なう。分割剤（Ｂ）を使用した場合、ジアステレオマー塩形成の反応媒体として、（イ）メタノールまたは水とメタノールとの混合溶媒を使用すれば（Ｒ）−３−アミノピペリジンを、（ロ）エタノールまたは２−プロパノールを使用すれば（Ｓ）−３−アミノピペリジンを、それぞれ得ることができる。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換ピペリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管疾患および腫瘍性疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；Ｒ^４は、水素原子等であり；ｓは、０等である。］
（もっと読む）

本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

（もっと読む）