Fターム[4C054EE33]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | m−位の置換基 (2,274) | Zが環の炭素原子に結合 (195) | エステル (83)
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アルコール残基中にO又はSを含む (6)
アルコール残基中にNを含む (6)
Fターム[4C054EE33]に分類される特許
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ニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤
【課題】新規動脈硬化症治療剤の提供。
【解決手段】ニトロソニフェジピン、および、ニトロソ−ニソルジピン、ニトロソ−ニモジピン、ニトロソ−ニカルジピン、ニトロソ−ニトレンジピンニトロソニフェジピン等のニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤。動脈硬化の進展に大きな影響を与えるマクロファージの動脈内への浸潤を抑制でき、動脈血管の平滑筋中膜の肥厚と線維化を抑制。これにより、動脈硬化の諸症状を改善し、動脈硬化に関連する疾患の予防又は治療剤として有用。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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マニジピンの多形形態
本発明は、様々な新規多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩に関する。本発明はまた、該多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法にも関する。 (もっと読む)
11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及びウレアインヒビター
本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 (もっと読む)
3−アミジノフェニルアラニン誘導体を合成するための方法
【課題】3−シアノフェニルアラニン誘導体を用いる、薬学的に活性なウロキナーゼインヒビターであるエナンチオマーとして純粋な3−アミジノフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】3−ヒドロキシアミジノ−及び3−アミドラゾノ−フェニルアラニン誘導体又はそれらのアセチル化誘導体を穏和な条件(H2又はギ酸アンモニウム、Pd/C(約10%)、エタノール/水、周囲温度、常圧、又はH2、Pd/C、AcOH又はHCl/エタノール、1〜3bar)下で還元し、3−アミジノフェニルアラニン誘導体を99.9%までのエナンチオマー純度で製造する方法。
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芳香族アミン化合物の製造方法
【課題】本発明は、遷移金属を使用することなくカップリング反応により効率的に芳香族アミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】酸素及び窒素からなる群より選ばれる2以上のヘテロ原子を有する配位子の存在下に、窒素上に脱離基を有するアミン類及び芳香族マグネシウム化合物を反応させることを特徴とする芳香族アミン化合物の製造方法。
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5‐フルオロウラシルと1,4‐ジヒドロピリジン誘導体の薬学的組合せ、および癌治療におけるその利用
一般式(I)をもつ、2,6‐ジメチル‐1,4‐ジヒドロピリジン‐3,5‐ジカルボン酸エステルタイプの新規の化合物であって、該式において、Rは、メチルあるいはエチルである低級アルキル基であり、R1とR2は、カルボン酸ナトリウム‐メチルエステルであり、該新規の化合物は、5‐フルオロウラシルとの組合せで相乗的な細胞毒性効果をもつものである。
【化1】
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環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー
【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】
式(I)によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。
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アムロジピン含有フィルム製剤
【課題】アムロジピン又はその塩の安定性を向上させたフィルム製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフィルム製剤は、コーティング層からなる一対の最外層と、該最外層に挟持された少なくとも1つの薬物層とを備え、薬物層がアムロジピン又は及びその塩と、ポリビニルピロリドンと、グリセリンと、フィルム形成剤とを含有することを特徴とするものである。
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ニフェジピンの製造法
【課題】さらなる精製操作なしで薬剤における活性化合物として直接用いられるべきニフェジピンを得ることを可能にする、高純度及び高収率でそして同時に短い反応時間でニフェジピンを製造するための新規方法の提供。
【解決手段】溶媒としての少なくとも1種の(C2−C3)アルカノール中において2−(2−ニトロベンジリデン)アセト酢酸メチルを、3−アミノクロトン酸メチルと反応させることを含んでなり、該反応を加圧下に70〜110℃の温度で行うことを特徴とするニフェジピンの製造法。好ましくは75〜95℃の温度、特に好ましくは約85℃においてメタノール中で反応を行う。
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アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CH2)sO−、−(CH2)sN(R4)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;R4は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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光学活性ニペコチン酸エステル誘導体の製造法
【課題】医薬品中間体として有用な光学活性ニペコチン酸エステル誘導体をそのラセミ化合物から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】ラセミのニペコチン酸エステル誘導体の2級アミノ基をR体選択的にアシル化する能力を有する酵素を用いて、アシル供与体存在下、ラセミのニペコチン酸エステル誘導体の2級アミノ基をR体選択的にアシル化した後、反応混合物から残存する(S)−ニペコチン酸エステル誘導体を単離することにより、光学活性ニペコチン酸エステル誘導体を製造する。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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ジヒドロピリジン類カルシウム拮抗剤化合物及びその調製方法と医薬用途
ジヒドロピリジン類カルシウム拮抗剤化合物及びその調製方法と医薬用途は、具体的には一般式(I)、(II)の化合物及びその薬用塩の調製方法とそれらの心血管疾病治療における応用に関し、Rは1置換の或いは無置換の複素環、芳香環或いはアラルキルを表し、置換基はC1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、ヒドロキシで、R2はC1-C8アルキルを表し、R3とR4は同一或いは非同一で、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、或いはC1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、C1-C4アルケニル基、C1-C4アルキニル基を表し、R5とR6は同一或いは非同一で、C1-C4アルキルを表し、XはO、S或いは単結合を表し、m=0-6、n=1-6で、しかもm とnは同一或いは非同一である。
【化5】
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鉱質コルチコイド受容体調節剤
本発明は構造:を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。
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ニフェジピン含有有核錠剤およびその製法
【課題】現在使用中のニフェジピン含有錠剤に比し小型化しながら、ニフェジピンの溶出特性やバイオアベイラビリティが変らない除放性ニフェジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】(A)ニフェジピン及び親水性ゲル形成性高分子物質を含有するニフェジピンの溶出が遅延化された芯部と、
(B)外殻部全重量に基いて(i)(イ)ニフェジピンと(ロ)pH非依存性の水不溶性高分子よりなる崩壊抑制作用物質とを合算して8〜22重量%、および(ii)セルロース誘導体及びポリビニルアルコールから選ばれる親水性ゲル形成性高分子物質を76〜95重量%含有する該芯部上に形成される外殻部とからなり、直径が7.5〜8.5mmであり且つ厚さが4.5〜5.2mmであって、該錠剤からのニフェジピンの溶出率が特定の範囲に調整されたニフェジピン含有有核錠剤。
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(−)−ニルバジピンエナンチオマーによってアミロイド沈着、アミロイド神経毒性、およびミクログリオーシスを減少させる方法
本発明は、アルツハイマー病(AD)などの脳アミロイド形成疾患に苦しむ動物またはヒトにおいて、ジヒドロピリジン化合物であるニルバジピンの(R)−エナンチオマー、別名(−)−ニルバジピンの治療上の有効量を該動物または該ヒトに投与することによって、Aβ沈着、Aβ神経毒性およびミクログリオーシスを減少させる方法を提供する。さらに、外傷性脳損傷に苦しむ動物またはヒトにおいて、外傷性脳損傷後に(−)−ニルバジピンを投与し、その後所定の期間にわたって治療を継続することによって、Aβ沈着、Aβ神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを減少させる方法を提供する。 (もっと読む)
フルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンの誘導体、並びに、それらの使用
抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Wnt/β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 (もっと読む)
フタロイルアムロジピンのアセトン溶媒和物
本発明はフタロイルアムロジピンのアセトン溶媒和物、アムロジピンの合成におけるその使用、ならびにフタロイルアムロジピンをアセトンに溶解させることおよびその混合物を冷却することを含むその製造方法に関する。 (もっと読む)
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