【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】光学活性な３−（Ｎ−アルキル）−アミノピペリジン−１−カルボキシレート
の製造方法の提供。
【解決手段】
下記工程を含む式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基であり、Ｒ^２は炭素数１〜４のアルキル基またはベンジル基である。）の製造方法：
式（２）で表される化合物（Ｒ^１は前記と同じである）と光学活性な酸のジアステレオマー塩を、塩基と接触し、式（２）で表される化合物を取得する工程、および前記工程で得られる化合物と、式（３а）で表される化合物（式中、Ｒ^１は前記と同じであり、Ｘはハロゲン原子である。）、または式（３ｂ）で表される化合物（式中、Ｒ^２は前記と同じである。）を反応する工程。
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【課題】耐水性を有し、比較的安定した帯電防止性を樹脂に付与できる新規なオニウム塩を提供する。
【解決手段】下式（１）で示されるオニウム塩。Ｑ^＋・Ｃ_６Ｆ_５Ｙ⁻（１）（式中、Ｑ^＋は下式（２）等で表されるカチオンを表し、Ｙ⁻はＯ⁻、ＣＯ_２⁻又はＳＯ_３⁻を表す。）


（式中、Ｒ_１〜Ｒ_３は炭素数１〜２０のアルキル基を表し、Ｒ_４は炭素数５〜２０のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】特殊な設備を要することなく、優れた収率でＮ−置換ラクタム化合物を製造できる新たな方法を提供すること。
【解決手段】ラクトン化合物（１）と、Ｈ_２Ｎ−Ｒ^１で示されるアミン化合物（２）とを、水存在下で反応させる工程を有することを特徴とする、Ｎ−置換ラクタム化合物（３）の製造方法。


［式中、Ｒ^ａは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、Ｒ^ｂは置換基を有していてもよい２価の脂環式炭化水素基又は置換基を有していてもよい２価の複素環基を表し、Ｒ^ｃは置換基を有していてもよいメチレン基を表し、ｍは１又は２を表し、ｎは０、１、２又は３を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３−アミノピペリジンを、工業的に有利で安価な原料から、簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 ラセミ体の３−アミノピペリジンと光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸を反応させ、生成する光学活性３−アミノピペリジンの光学活性Ｎ−ｐ−トルイルグルタミン酸塩を分離する光学活性３−アミノピペリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】安定ラジカル化合物を組織化するために、界面活性剤としての機能を有する安定ラジカル含有化合物を提供し、当該化合物を用いたミセル又はエマルションを提供する。
【解決手段】１分子中に安定ラジカル構造、親油性部位及び親水性部位を有することを特徴とする両親媒性化合物及び当該両親媒性化合物を含有する界面活性剤を提供し、併せて当該界面活性剤を含むミセル及び当該両親媒性化合物と水・有機混合溶媒を含むエマルションを提供する。安定ラジカル構造をもつエマルションは、汎用的に各種物質を取り込むことができるため、医薬分子を取り込んでのドラッグデリバリシステムや色素・顔料を取り込んでの表示システムに好適に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】耐還元性に優れた環状の４級アンモニウムカチオン、および１価のアニオンから構成される常温溶融塩を電解液とする高性能な蓄電装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表される環状の４級アンモニウムカチオンから構成される常温溶融塩を電解液とする蓄電装置である。


式中、Ｒ１〜Ｒ５のうち、一または二は、炭素数は１〜２０のアルキル基、メトキシ基、メトキシメチル基、またはメトキシエチル基のいずれかを表し、他の三または四は、水素原子とし、Ａ⁻は、１価のイミド系アニオン、１価のメチド系アニオン、パーフルオロアルキルスルホン酸アニオン、テトラフルオロボレート（ＢＦ_４⁻）またはヘキサフルオロホスフェート（ＰＦ_６⁻）のいずれかを表す。 （もっと読む）

【課題】脂肪族環状アンモニウム系イオン液体を含む電解液であって、より低粘度の電解液を製造する方法を提供する。
【解決手段】カチオンＡｙ（ピロリジニウムまたはピペリジニウム）とアニオンＢｙとの塩であるイオン液体を含む電解液を製造する方法が提供される。その方法は、カチオンＡｙとアニオンＢｘとの塩である第一原料を結晶化させること；その結晶化させた第一原料を溶媒に溶かした溶液を調製すること；該溶液を吸着材と接触させる処理を行うこと；および、上記溶液を上記吸着材から分別した後、アニオンＢｙを有する第二原料と上記第一原料とを混合して上記イオン液体を生じさせること；を包含する。 （もっと読む）