説明

Fターム[4C054FF06]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 炭化水素を基礎とする置換基により置換 (743) | 脂環式炭化水素を基礎とするもの (31)

Fターム[4C054FF06]に分類される特許

1 - 20 / 31


【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】E2M、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、E2M混合溶液を得る工程;E2M混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱E2M水溶液を得る工程;及び、加熱E2M水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、85%を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか60分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 (もっと読む)


【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


(もっと読む)


【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。 (もっと読む)


【構成】EDG−5調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および/または予防剤。
【効果】EDG−5調節剤は、EDG−5に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、EDG−5アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またEDG−5アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛(例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛)、痔核、鬱血性疾患等の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】新規なTAFIaインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、R1は、水素原子、または式COR4で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。R2は、式NR56で示される基を表すか、またはR2は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R3は、水素原子、アルキル基を表す。]で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 (もっと読む)


式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

(もっと読む)


【課題】医薬として優れた作用を有する塩酸ドネペジルの製造前駆体であり、活性本体であるドネペジルの、取り扱い性に優れた新規多形結晶(F)、及びその工業的製造法。
【解決手段】本発明の新規多形結晶(F)は、下記式(I)で表されるドネペジルの、粉末X線回折パターン、IR吸収ピーク、固体NMRスペクトル等によって特徴付けられる。

(もっと読む)


本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)


式(I)(式中、置換基は請求項1に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

(もっと読む)


置換ヒドロキシル基を有する新規カンナビノイド由来のキノン誘導体(キノノイド誘導体)、それを含む医薬組成物、及び抗増殖剤としてのそれらの使用が提供される。 (もっと読む)


本発明は、コリンエステラーゼの阻害が望まれる医学的状態の治療および/または予防に有利に使用可能な新規なインダノン誘導体を提供する。 (もっと読む)


【課題】 NK1およびNK2受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式(I)の化合物


(式中、Q、Q、QおよびQは明細書に示したいずれかの意味をもつ)、それらのN−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はSPおよびNKAの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式(I)の化合物および中間体の製造方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I(式中、R1、R2、Q1〜Q3、およびZは明細書に記載されたように定義される)の縮合およびスピロ環化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答する障害を治療、予防または寛解するための、式Iの化合物の使用にも関する。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
(もっと読む)


【課題】本発明の課題は、アセチルコリン・エステラーゼ阻害作用に起因する疾患の治療又は予防剤として有用な、ドネペジルと臭化水素との塩又はその結晶を提供することにある。
【解決手段】粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)6.6°及び26.9°などに回折ピークを有する、1−ベンジル−4−[(5,6−ジメトキシ−1−インダノン)−2−イル]メチルピペリジンの臭化水素塩又はその溶媒和物の結晶。 (もっと読む)


【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害薬、NK1アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


(R1、R2、R3およびR4は、H、ハロゲン等を表し、Xは、結合、酸素原子等を表し、Yは、酸素原子またはNH等を表し、Zは、窒素原子またはCH基を表し、nは、1または2を表し、Akは、アルキレン鎖を表し、Arは、アリールまたはヘテロアリール基を表す)の化合物、その光学異性体、および医薬的に許容される酸とのその付加塩。 (もっと読む)


【課題】 本発明の目的は、メラノコルチン―4受容体アゴニスト作用を有する新規ピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩、並びにメラノコルチン―4受容体が関与する疾患の治療及び/又は予防のための医薬を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式(I)


〔式中、各記号は明細書の記載と同義である。〕で示されるピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩に代表される化合物による、メラノコルチン―4受容体が関与する疾患の治療及び/又は予防のための医薬。 (もっと読む)


ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:


(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。 (もっと読む)


本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
(もっと読む)


式中のR1、R2、R3、R4およびqが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
(もっと読む)


1 - 20 / 31