【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（４）、（５）又は（６）の化合物、及び中枢神経系障害の治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】ネマチック相、大きな誘電率異方性、紫外線に対する高い安定性を有する液晶組成物と、この組成物を含有する液晶表示素子の提供。
【解決手段】第１成分として式（１）の化合物および第２成分として基（２）の部分構造を有する化合物の群から選択された少なくとも１つの化合物を含有するネマチック相を有する液晶組成物。


例えば、Ｒ^１およびＲ^２は水素、フッ素又は炭素数１〜１２のアルキル；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は炭素数１〜１２のアルキル；環Ａ及び環Ｂは１，４−シクロへキシレン又は１，４−フェニレン；Ｚ^１及びＺ^２は独立して単結合またはエチレン。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明はＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、およびこの疾患の処置に使用する医薬製剤を製造するための、カルボキシアミン化合物およびその塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分によるＣ−置換、及びヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基によるＮ−置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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【課題】害虫駆除に有用な新規な化合物及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除方法を提供する。
【解決手段】式Ｉのフェニル置換された環状誘導体及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除におけるそれらの使用
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本発明は中枢神経系で作用する置換ブチロフェノンに関する。これらの化合物は、統合失調症を含む精神病、特にL-DOPA誘導性精神病に対する抗精神病薬として有用である一方で、錐体外路副作用、高プロラクチン血症、または遅発性ジスキネジーを誘発する危険は低いかまたはまったくない。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

【課題】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジンを(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸で光学分割して（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物の結晶を得る方法において、結晶に光学異性体を含む場合、多量の溶媒を使用せず、簡便な操作で、収率よく精製する方法を提供すること。
【解決手段】光学異性体を含む（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物１ｇに対してアセトン２〜３ｍｌを使用し、４８〜５６℃で懸濁、ろ過して精製する。 （もっと読む）

【課題】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジンを(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸で光学分割する方法、および(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を簡便に回収する方法を提供する。
【解決手段】（3SR，4RS）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン１モルに対して、(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を１モル使用し、アセトンを1．１〜１．４L、さらに水１〜３モルを加えて、５０〜５４℃で結晶化させる、（3S，4R）‐トランス‐4‐（4‐フルオロフェニル）‐3‐ヒドロキシメチルピペリジン (＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸 １水和物の製造方法、および光学分割した後のろ液を濃縮して、ろ液中に存在する理論量の(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸１モルに対して、１〜1.6Lの水を加え、塩酸を加えてｐＨを１〜０．１の範囲に調整して(＋)‐2’‐クロロタルトラニル酸を回収する。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）