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Fターム[4C054FF11]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | ハロゲン置換炭化水素基 (148)

Fターム[4C054FF11]に分類される特許

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本発明は、アルコキシ不純物を実質的に含有しない、パロキセチン合成に有用な中間体の製造方法、並びに、アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン及び製薬上許容可能なその塩の製造方法に関する。アルコキシ不純物をエーテル開裂剤と反応させることにより、対応フェノールを発生させ、この対応フェノールを分離し、アルコキシ不純物を実質的に含有しない所期生成物を産出する。アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン中間体、例えばPMA、パロキセチン及び製薬上許容可能なその塩もまた、本発明の部分を形成する。 (もっと読む)



【化1】


[式中、
1およびR2は、それぞれ独立して、水素、CN、CF3、OCF3、OCHF2、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、Ra、Rb、SRa、NRab、CH2NRab、ORc、またはCH2ORcから選択され、ここでRa、Rb、およびRcは、それぞれ独立して、水素、C1-6アルキル、C(O)Rd、C(O)NHRd、CO2dから選択されるか、またはRaおよびRbは一緒になって(CH2)jG(CH2)kまたはG(CH2)jG(ここでGは酸素であり、jは1、2、3または4であり、kは0、1または2である)であってもよく; そしてRdはそれぞれ独立して、C1-6アルキルから選択され;
3は、水素またはC1-4アルキルであり;
6は、水素、CN、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシであり;
7は、水素またはC1-4アルキルであり、そして
Arは、フェニルであるか、または1個もしくは2個の位置で、R4もしくはR5(ここでR4およびR5はそれぞれ独立して、ハロゲン、C1-4アルコキシまたはハロゲン化C1-4アルキルから選択される)から独立して選択される部分で置換されたフェニルである]
で表される化合物、その生体内加水分解性プレカーサおよびその製薬的に許容し得る塩、治療におけるその使用、その医薬組成物およびそれを使用する治療方法。
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CCR2アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるCCR2に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式(I)
【化1】


の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】

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本発明は、式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式(I)の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式(I)の化合物を含んでなるNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Iの化合物を対象とする。
【化114】


(式中、R、R、R、R、R、R、X、Z及びnは、本明細書に定義されている。)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規ピペリジン誘導体に関する。
別の局面で、本発明は治療方法でこの化合物を使用する方法及び本発明の化合物を含む薬学的調合物に関する。 (もっと読む)


【課題】 液晶、フォトレジスト用酸発生剤、医薬、農薬等の原料として有用なフルオロエチレン化合物の高収率な製造方法を提供する。
【構成】 カルボニル化合物を、ハロゲン化フルオロメタン、ホスフィン化合物及び金属を、非プロトン性溶媒中、カルボニル化合物に対して0.1〜10mol%のブレーンステッド酸の存在下、反応させることを特徴とするフルオロエチレン化合物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)のN−ヒドロキシアミド誘導体及び、特に多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症を含む、自己免疫障害、炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患及び線維症の治療及び/又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成(development)を治療するための薬剤としてその使用に関する。 (もっと読む)


【化1】


神経変性介在疾患の処置において有用な、下記式(I)の化合物、それらのN−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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1、R2、R3、R4、mおよびnが明細書に記載したとおり定義される以下の構造を有する化合物、そのインビボ加水分解性前駆体、製薬上許容しうるその塩、治療における使用、および、これを用いた医薬組成物および治療方法。
【化1】

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下記の構造:
【化1】


[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m及びnは明細書に定義した通りである]を有する化合物、インビボ−加水分解可能なその前駆体、治療への使用、並びにそれらを使用する薬学的組成物及び治療方法。
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本発明は、D−(−)−酒石酸に比べてはるかに低コストのL−(+)−酒石酸を使用して、工業的規模で(R,S)−アムロジピンからS−(−)−アムロジピンを製造する方法を提供する。
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一般式(I)の化合物、またはその塩、またはそのN-酸化物(ただし、Yは、単結合、C=O、C=S、S(O)m(mは0、1、2のいずれかである)のいずれかであり;環は、6員の芳香族環であるか、5員または6員の複素芳香族環であり;ZとZ'は、=C-または-N-となるが、両方がNであることはなく;R1、R2、R3、R3a、R4、R8、Raは、特定の有機基であり、nとpは、独立に、0、1、2、3、4のいずれかである)、またはこれらを含む組成物を利用して昆虫、ダニ目、線虫を制御する方法。新規な化合物も提供される。

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式(I):
【化1】


の化合物、それらを含む組成物、それらを製造する方法、および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物においてCCR5受容体活性を調節すること)。
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アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 (もっと読む)


ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式(I)および(II)の化合物


(式中、Q、X、E、G、G、R、R、R、R、RおよびZは本明細書で定義の通りである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、S−(−)−アムロジピンの新規塩、すなわちS−(−)−アムロジピンのニコチン酸塩、その製造方法、及びそれを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。
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