【課題】心不全やショックに有用な薬理作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】一般式


で示されるジフェニルメチルピペラジン誘導体及びそれを含有してなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用な新規薬剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］で表されるベンジルピペリジン化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：


式中、Ｑ”が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｅ３−Ｇ３であり；Ｅ３は酸素、窒素または共有結合であり；かつＧ３はアルキル；複素環アルキル；アリール；アルキルカルボニルオキシアルキル；アリールカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシカルボニルオキシアルキル；アリールアルキルカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル；またはアルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】５−ＨＴ_１Ａアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に：ＡＭＤ；ＲＰおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態；網膜剥離および涙液；黄斑の皺；網膜外縁部に影響する虚血；糖尿病網膜症；光治療（ＰＤＴ）を含むレーザー治療関連の傷害（格子、焦点、および網膜全体）；傷害；外科的（網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除）網膜症または光誘導性網膜症；ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された５−ＨＴ_１Ａアゴニストに関連する。 （もっと読む）

【課題】置換基としてシクロヘキシル基、シクロヘキセニル基またはピペリジノ基を有する非縮合二環性化合物を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘ^ＡおよびＸ^Ｂの片方が、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＳＮＨ_２等を、他方がＲ^ＡまたはＲ^Ｂを表し、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、アルキル、ハロゲン等を表し、Ｒ^Ｃは、水素、ハロゲン等を表し、Ｚは、窒素または炭素等を表す）で表される非縮合二環性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^ａは、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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【課題】ＴＮＦ-アルファの調整に優れた活性を有する医薬を提供する。
【解決手段】部分的に飽和されたアラルキル基で置換されたテトラヒドロピリジン誘導体を有効成分として含む医薬により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）