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Fターム[4C054FF12]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | 単結合のOにより置換された炭化水素基 (204)

Fターム[4C054FF12]に分類される特許

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【課題】ほとんど除去不可能な副生成物の形成および工業的製造コストの上昇を回避しつつ、アルキン結合を水和して対応するケト化合物を得る方法を提供すること。
【解決手段】フェキソフェナジンの調製において中間体として有用な、4−[1−オキソ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−1−ピペリジニル]ブチル]−α,α−ジメチルベンゼン酢酸を、4−{[4−(4−ヒドロキシジフェニルメチル)−1−ピペリジニル]−1−ブチニル}−α,α−ジメチルベンゼン酢酸と硫酸水溶液との間の、酸化水銀(II)の存在下でのC1〜C4アルカノール中における反応により調製する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は,CNSの疾病に対する治療効果を有する化合物,特に,新規な4−(オルト,メタジ置換フェニル)−1−アルキルピペリジンに関する。


(式中,R,R,Rは上記で定義した意味を表す)。
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【解決手段】 オピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、経口投与用または非経口投与用に改善された溶解性および生物学的利用能(生体利用性)を有する組成物、注射可能な投与製剤、キットおよび製造方法並びに同使用方法を開示する。好ましい実施形態において、発明はオピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、容易に調製される低溶解性を有する注射可能な製剤は、保存時に安定であり、非経口的、特に注射による投与時にオピオイドアンタゴニストの最高濃度を提供する。前記結果は、処理技術および成分の選択の組合せによって達成される。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R、R、R、R及びRは、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、フェキソフェナジン塩酸塩の結晶形およびそれらの調製方法を提供する。 (もっと読む)


水性反応溶媒中で実施することができる、ヨードニウム塩をフッ素イオンでフッ素化する方法。 (もっと読む)


シヌクレイノパチー(例えば、パーキンソン病、びまん性レヴィー小体病および多系統萎縮症)を治療する方法が提供されており、該方法は、シヌクレイノパチー被験体に、ファルネシル転移酵素阻害剤化合物を投与する工程を包含する。一局面において、本発明は、治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物を含む組成物を投与することにより、シヌクレイノパチー被験体を処置するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、この組成物は、本明細書で開示され、参考として援用される1つ以上のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物およびそのアナログ、または1つ以上のその立体異性形態、または1つ以上のその薬学的に受容可能な酸付加塩の形態もしくは塩基付加塩の形態を含む。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する化合物(mは、0、1、2又は3を表し;nは、0、1、2又は3を表し;Xは、酸素若しくは硫黄原子又はSO若しくはSO基を表し;R及びRは、互いに独立に、水素原子若しくはC1−3アルキル基を表し、又はR及びRは両者で−(CH−基(pは、n+pが2から5の間を変動する整数となるように、1から5の間を変動する整数を表す。)を形成し;Rは、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し;Rは、一般式CHRCONHRを有する基(Rは、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、及びRは、水素原子又はC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキレン基を表す。)を表し;並びに、Yは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し;該基は、必要に応じて置換されている。)に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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改善された薬理学的活性及び高められた許容性を有するプロスタグランヂンニトロオキシ誘導体が示される。それらは緑内障及び眼の高血圧の治療のために使用されうる。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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【課題】抗ガン性化合物としてのアントラキノン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I)のアントラキノン化合物又はその塩(式I)に関し、式中、R〜RはそれぞれH、C1−4アルキル、X、−NHRN(R、式(II)の基からなる群より選択され、R〜Rの少なくとも一つが式(II)の基である場合、mは0又は1;nは1又は2;Xはハロゲン原子、水酸基、C1−6アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基;かつ、Xはハロゲン原子、水酸基、C1−6アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基である。N−オキシドは、低酸素症の腫瘍中で選択的に生体内還元されて対応する環式アミン誘導体となる有用なプロドラッグである。アミン化合物は細胞毒性を有し、トポイソメラーゼII阻害活性を有するアルキル化剤としてガン治療において使用可能である。
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中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する5−HT4受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、5−HT4受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、5−HT4受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体pHにおける高いイオン化電位により、CNSのものにおける末梢5−HT4受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における5HT4受容体の選択性を有する。 (もっと読む)


本発明は、式I


(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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【化1】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(I)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、ビタミンDレセプター(VDR)を調節する1α,25−ジヒドロキシビタミンD3模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンDレセプターの活性に関連する疾患または状態の1つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式(I)の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアンタゴニストである。
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【課題】式Iにより表されるN−置換アザ環状体、該環状体を含有する殺虫剤、及び該殺虫剤を用いる昆虫の制御法を提供する。
【解決手段】式中、m、q、r、tおよびuは、0または1から独立して選択される;およびpは0、1、2、または3である;そして、A、B、D、X、Y、R、R’、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、およびR11は、本願明細書において定義されている意味をもつ。
【化1】

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本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法;(b)腎血管疾患を治療する方法;(c)糖尿病を治療する方法;(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法;(e)内皮機能障害を治療する方法;(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法;(g)硬変を治療する方法;(h)子癇前症を治療する方法;(j)骨粗鬆症を治療する方法;(k)腎障害を治療する方法;(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法;および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 (もっと読む)


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