【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）

【課題】ＤＰ受容体アンタゴニスト活性を有する医薬品組成物の提供。
【解決手段】下式（ＩＶ）


（式中、環Ｄはベンゼン環等、環Eはピロジジン環等、Ｒ１はヒドロキシアルキル基等、Ｒ２はハロゲン原子等、Ｒ３はアルキルオキシ基等、Ｒ４、Ｒ５はハロゲン原子等、Ｍはカルボニル基等、Ｌ３、Ｙは単結合等、Ｚは窒素原子等、ｎ、ｐ、ｑは１等の数字をそれぞれ表す）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジンおよびその類縁化合物の製造に有用な中間体の提供。
【解決手段】下式化合物


〔式中、ＨalはＣl、Ｂr、又はＩであり；ｎは１乃至５の整数であり；そして（ｉ）Ａはヒドロキシであり；Ｒ₅はＨ、−ＣＨ₂ＯＤ｛ここでＤはＨ、アセテ−ト、又はベンゾエート｝、ＣＨＯ、Ｂr、Ｃl、Ｉ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｏアルキル、又は−ＣＯＮＲ₆Ｒ₇で、アルキルは炭素数１〜６の直鎖又は分枝鎖であり、そして、Ｒ₆とＲ₇はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであるか、又はＲ₆とＲ₇は窒素原子と一緒に、ピロリジン、ピペリジン、又はモルホリンを形成し、又は（ii）Ａは水素であり；Ｒ₅はＣＨＯ、Ｂr、Ｃl又はＩである〕。 （もっと読む）

【課題】認知障害の処置において有用な化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、本発明の化合物を使用する処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこの化合物の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規のムスカリン性レセプターアンタゴニストである化合物ならびにこのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このようなムスカリン性レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびにアルツハイマー病のような認知疾患を処置するためにこれらの組成物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉ^＊）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｆ^＊）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ^１〜３）、（Ｉｍ^１〜３）、（Ｉｎ^１〜３）、（Ｉｏ^１〜２）、（Ｉｐ^１〜９）、（Ｉｑ^１〜９）、（Ｉｒ^１〜９）及び（Ｉｓ^１〜３）で示される新規な化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規な化合物の医薬組成物、及びそれらを細胞中でのコルチゾール生成の減少若しくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、方法に関する。
（もっと読む）

【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物を含む医薬組成物、その製造方法、および、体重増加、２型糖尿病および脂質異常症に伴う状態に対する医薬品製造におけるレプチン受容体調節因子の模倣剤としての該化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、それらの製造の方法、そして体重増加、２型糖尿病、及び脂質異常症に関連した状態に対する医薬品の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模倣体としてのこれらの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高収率で、より少ない量の水銀触媒による純粋な形の対応するケト化合物へのアルキンの水和を可能にする４−［１−オキソ−４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジニル］ブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸の製造方法、およびフェキソフェナジンの製造における中間体として使用する製造方法を提供する。
【解決手段】化合物


を、テトラヒドロフラン中で、水銀（ＩＩ）化合物の存在下、硫酸水溶液と反応させる。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、式（Ｉ）のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
（もっと読む）

【課題】ピペリジン誘導体化合物の製法を提供する。
【解決手段】前記製法は、式：
【化１】


（基Ｚは、例えば、４,４−ジメチルオキサゾリン−２−イル基であり、基Ｘ³は、例えば、ハロゲンである）で示される位置異性体を提供し、この位置異性体をピペリジン化合物でピペリジン誘導体化合物に変換する。 （もっと読む）