【課題】 安定した高い有害生物防除効果を有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ²は水素、置換可フェニル、置換可アリールアルキル、ニトロ、シアノ等であり；Ｒ³及びＲ⁴は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり；Ｒ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ又はヒドロキシであり；Ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ⁶であり；ＸはＮＲ⁶、ＮＲ⁶−Ak^ｃ−ＮＲ^６等であり；Ak^a、Ak^b及びAk^ｃは各々独立にアルキレンである]で表されるフェニルグアニジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】ムスカリン様アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に従う、ジ-N-置換ピペラジン化合物または1,4-ジ-置換ピペラジン化合物（全ての異性体、塩、エステル、および溶媒化合物を包含する）（ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^２１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｘ、Ｙ、およびＺは本明細書中で定義した通りである）は、アルツハイマー病のような認識障害を処置するために有用なムスカリン様アンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。上記の式の化合物またはアセチルコリン放出を促進し得る他の化合物と、アセチルコリンエステラーゼインヒビターとの相乗作用的な組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

４−［４−クロロ−１−オキソブチル］−２，２−ジメチルフェニル酢酸アルキルエステルを、炭化水素、好ましくはｎ−ヘプタン中に懸濁させることにより精製することを包含する、フェキソフェナジンを調製するための方法について記載する。このようにして得られた化合物を、適した溶媒に溶解し、アザシクラノールと縮合させ、以下の式（Ｉ）


（Ｒは、アルキルラジカルである。）の化合物を生成し、次にこの化合物を加水分解及び還元してフェキソフェナジンを得る。
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フェキソフェナジンの調製方法が記述され、この方法では、４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸−アルキルエステルを水と場合により有機溶媒の混合物中で塩基の存在下で加水分解させることで４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸のカルボン酸塩を得た後、これをカルボン酸塩として塩基性環境下で水素を用いて適切な水素添加用触媒の存在下で直接的に還元することでフェキソフェナジンのカルボン酸塩を生じさせ、この溶液を中和することでこれを沈澱させる。 （もっと読む）

一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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【課題】神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤、並びにナトリウムチャネル阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びそれを有効成分として含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有している。 （もっと読む）

【課題】微生物触媒によりピペリジン誘導体である４−（４−（４−ヒドロキシジフェニル）−１−ピペリジニル）−１−ヒドロキシブチル）−α，α−ジメチルフェニル酢酸，４−［４−［４−（ジフェニルメトキシ）−１−ピペリジニル］−オキソブチル］−α，α−ジメチルフェニル酢酸を製造する。
【解決手段】目的物質の前駆体を酸化する能力のある以下の微生物。Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｒｉｍｏｓｕｓ，Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｃｏｎｓｏｒｔｉａｌｅ，Ｇｌｉｏｃｌａｄｉｕｍ ｄｅｌｉｑｕｅｓｃｅｎｓ，他。 （もっと読む）

本特許出願は、４−［（３−フルオロフェノキシ）フェニルメチル］ピペリジンメタンスルホン酸塩（式Ｉ）、その合成ならびにセロトニンおよび／またはノルエピネフリン介在性の疾患または病態の治療および／または予防のための薬剤の製造における使用に関する。本発明はまた、それを含む医薬組成物に関する。

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本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルまたは−（ＣＨ_２）_ｎＣＮであり；Ｒ^３は、水素またはＣＦ_３であり；ｎは、１または２であり；点線は、結合であってもなくてもよい）で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式（ＩＡ）および（ＩＢ）で示される化合物は、本発明の式Ｉの化合物に包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）であり、同時にそれは、ＮＫ−１受容体に対し良好な活性を有する（二重効果）。本発明の化合物は、ＳＥＲＴ阻害剤としての有効性により、ＣＮＳ障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および／または不安の治療において、特に有用である。
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構造(Ｉ)を有する新規の置換アダマンタンに基づく阻害剤、治療におけるその使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物を投与することを含む治療法が記載される。本化合物は、１型１１-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(１１ＨＳＤ１)の活性を調節し、そうして、このような調節が有利である疾患、例えばメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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【課題】本発明の目的は、医薬品として有用な｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の保存安定性に優れた新規な結晶形を提供すること。
【解決手段】
｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の新規な結晶形が、約２ヶ月保存後においても変化せず、優れた保存安定性を有するため、医薬品として有用である。 （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉａ）で示される化合物：


［式（Ｉａ）中、Ｒ^１、Ａ^１、Ｘ、ｎ、Ｙ及びＲ^３は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、ナフタレン環は２、３、４、５、６、７または８位においてＲ^１によって置換され得、そしてＲ^１は−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨまたは−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）ＣＯＯＨを表す］の化合物またはその塩、さらにはそれらを調製するための方法、それらを含有する組成物、およびアレルギー性鼻炎などのさまざまな疾患を治療する際のその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および上皮細胞のバリア疾患および障害のような、細胞バリア疾患および障害を治療するために、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを投与するための予防方法および治療方法を提供する。急性肺損傷、アテローム性動脈硬化、腸由来敗血症、熱傷、新生児壊死性腸炎、重症の好中球減少、中毒性大腸炎、炎症性腸疾患、腸疾患、移植拒絶反応、嚢炎、ピッグベリー(ピッグベル)、シュードモナス属を介した眼科感染、シュードモナス属を介した耳科感染およびシュードモナス属を介した皮膚感染のような炎症を含む疾患または障害に、この方法が適用可能であってもよい。より一般的に、予防方法および治療方法に適用可能なものとして、上皮細胞バリア障害が検討される。疾患および障害は、緑膿菌のような病原菌を含む微生物病原体によって誘導されてもよい。本発明は、細菌のPA-Iレクチン/アドヘシンの発現の阻害および細菌のMvfR活性レベルの阻害ための、予防方法および治療方法をさらに提供する。さらに、医薬製品において、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを本明細書において記述された方法の用途のために使用する方法が提供される。 （もっと読む）