Fターム[4C054FF12]の内容
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Fターム[4C054FF12]に分類される特許
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ピペリジングリシン輸送体阻害剤
本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)
化学的方法
本発明は、ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法に関する。本発明はまた、キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法にも関する。特に、本発明は、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 (もっと読む)
フエニル−置換1,4−ジヒドロピリジン類
【課題】新規なフェニル−置換1,4−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式
[式中、R1及びR3は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、R2は1置換又は2置換のフェニル基を示す]のフェニル−置換1,4−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体
ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、in vivoまたはin vitroでのヒスタミンH3受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法(例えば、受容体の局在化研究)も提供される。 (もっと読む)
ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる1−フェニルー1−{4−[4−(3−ピペリジンー1−イループロポキシ)ーベンジル]ーピペラジンー1−イル}ーメタノンに例示される、ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5ージアザビシクロ(2,2,1)ヘプタン化合物。
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GPCRアゴニスト
式(I)の化合物:
(I)
またはその医薬的に許容される塩は、GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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PPARデルタ活性化因子としてのフェノキシ酢酸
本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はPPAR-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 (もっと読む)
p38キナーゼ阻害剤としての二環式誘導体
式(I)の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、p38キナーゼ阻害剤として有用である。
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新規ピペリジン誘導体
LDL受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式(1)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。[式中、m、n、及びpは独立して0〜4の整数を表すが、3≦m+n≦8である。Xは窒素原子または式:C−R15で表される基を、Yは置換もしくは無置換の芳香族基等を、R15、R1、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7は、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Zは、水素原子、シアノ基等を表す。]
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N−置換−N−(4−ピペリジニル)アミド誘導体
本発明は、次の一般式(I)、
(式中、R1は炭素数1〜6のアルキル基他を表し、R2はフェニル基他を表し、
R3は水素原子、炭素数2〜8のアルコキシカルボニル基、又は炭素数1〜6のアルコキシ基で置換されたメチル基他を表し、
R4は置換基を有していても良いフェニル基を表し、
R5は水素原子、炭素数1〜6のアルキル基又はアラルキル基を表し、
R6は水素原子、又は置換基を有していても良い炭素数1〜6のアルキル基、フェニル基、5若しくは6員環の複素環基、アラルキル基、又は複素環アルキル基等を表し、
R7は水素原子又はメチル基を表し、そして、mは1又は2を表す。)
で表される化合物又はその塩、並びにこれを有効成分として含有する鎮痛剤に関する。
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新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体
本発明は、新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体、及び医薬組成物の製剤中の活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、これらの新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法を含む、関連した局面、特にそのような化合物のレニン阻害剤としての使用に関する。本発明の新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体は、非ペプチド性を有し、かつ低分子量のレニン阻害剤であり、長い作用時間を有し、また、組織レニン−キマーゼ系が活性化されて病理生理学的に変更された局所機能、例えば腎臓、心臓及び血管リモデリング、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄に至る血圧調整以外の適応症にも活性を有する。 (もっと読む)
CD23分断阻害物質としてのヒドロキサム酸スルホンアミド
あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分によるC−置換、及びヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により2位が置換されたエチルスルホニル基によるN−置換された、関連する複素環誘導体は、CD23分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)
グルココルチコイド受容体モジュレーター
【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター(すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト)である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。
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新規なMCHR1アンタゴニスト並びにMCHR1媒介状態及び障害の処置のためのそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、D、R2、A及びR3は明細書に記載されるとおりである)の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれらを使用する方法。
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ヒドロキシアルキルアミド類
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、X、W、m及びnは、明細書及び請求の範囲と同義である]の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び/又は過剰増殖障害のような、2,3−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び/又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び/又は予防に有用である。
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フェニル置換した環状誘導体
【課題】害虫駆除に有用な新規な化合物及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除方法を提供する。
【解決手段】式Iのフェニル置換された環状誘導体及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除におけるそれらの使用
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新規のヒスタミンH3−受容体リガンドおよびそれらの治療的応用
本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 (もっと読む)
ピペラジン化合物、その製造方法およびそれを含有する医薬組成物
【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害薬、NK1アンタゴニストの提供。
【解決手段】式
(R1、R2、R3およびR4は、H、ハロゲン等を表し、Xは、結合、酸素原子等を表し、Yは、酸素原子またはNH等を表し、Zは、窒素原子またはCH基を表し、nは、1または2を表し、Akは、アルキレン鎖を表し、Arは、アリールまたはヘテロアリール基を表す)の化合物、その光学異性体、および医薬的に許容される酸とのその付加塩。
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医薬化合物
本発明により、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、C1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;このC1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;およびモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式C1−5ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−C1ー5ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつ、R5およびR6は請求項で定義された通りである]で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。
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新規KCNQチャネルを調節する化合物及びその医薬用途
本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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