ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、第一の態様において、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を提供する：ここで、Ｒ^１は−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび他の基であり；Ｘは結合手、Ｏ、ＣＯ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＳＯ_２であり；ＺはＣＯ、ＣＯＮＲ^１０またはＳＯ_２であり；Ｒ^１０は水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールであり；Ａは単結合または二重結合であり；ｍおよびｎは独立して０、１または２であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ^４は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^１１Ｒ^１２または式（ｉ）の基である（この中の他のすべての置換基は請求項１にて定義されている）。式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩はヒスタミンＨ３受容体に対してアフィニティを有し、そのアンタゴニストおよび／または反対のアゴニストであり、アルツハイマー病を含む精神疾患の治療に有用である可能性があると考えられる。
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ロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 （もっと読む）

ピペリジン誘導体、それらの製造及びレニン阻害剤としての使用が開示されている（式Ｉ）。
【化１】

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本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される、化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）に示される、代謝のモジュレーターである特定の置換アリール誘導体および特定の置換ヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、代謝性障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１の核酸配列として、および配列番号２の対応するアミノ酸配列として提供される。
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一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、５−ＨＴ７が関与する各種疾病の治療剤又は予防剤として用いられる下記式で表されるピペリジン誘導体又はその類縁体を提供する。

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３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を投与することを含む処置法、３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程。３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物および組成物を採用する治療の方法に関する。より詳しくは、本発明は、いくつかの非イミダゾール系第三級アミン誘導体ならびにこれらの塩および溶媒和物と関係する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有する。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬品組成物およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有利である障害治療の方法にも関する。 （もっと読む）

温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

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本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）