本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、
Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_2-4アルケニル、Ｃ_2-4アルキニル、Ｒ^a、Ｒ^b、ＳＲ^a、ＮＲ^aＲ^b、ＣＨ₂ＮＲ^aＲ^b、ＯＲ^c、またはＣＨ₂ＯＲ^cから選択され、ここでＲ^a、Ｒ^b、およびＲ^cは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ^d、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ^d、ＣＯ₂Ｒ^dから選択されるか、またはＲ^aおよびＲ^bは一緒になって(ＣＨ₂)_jＧ(ＣＨ₂)_kまたはＧ(ＣＨ₂)_jＧ（ここでＧは酸素であり、ｊは１、２、３または４であり、ｋは０、１または２である）であってもよく; そしてＲ^dはそれぞれ独立して、Ｃ_1-6アルキルから選択され;
Ｒ³は、水素またはＣ_1-4アルキルであり;
Ｒ⁶は、水素、ＣＮ、Ｃ_1-4アルキルまたはＣ_1-4アルコキシであり;
Ｒ⁷は、水素またはＣ_1-4アルキルであり、そして
Ａｒは、フェニルであるか、または１個もしくは２個の位置で、Ｒ⁴もしくはＲ⁵（ここでＲ⁴およびＲ⁵はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ_1-4アルコキシまたはハロゲン化Ｃ_1-4アルキルから選択される）から独立して選択される部分で置換されたフェニルである]
で表される化合物、その生体内加水分解性プレカーサおよびその製薬的に許容し得る塩、治療におけるその使用、その医薬組成物およびそれを使用する治療方法。
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結晶形フェキソフェナジン遊離塩基であり、そしてその調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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ＣＣＲ２アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるＣＣＲ２に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式（Ｉ）
【化１】


の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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【課題】 ピペリジル基含有率が高く、樹脂耐候性改良剤、安定剤、酸化触媒、重合禁止剤等の用途に適したピペリジル基含有化合物、該化合物の重合体及び共重合体、並びに該化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とするピペリジル基含有化合物。
【化１】


【化２】
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】ある種の３，４，４−トリ置換ピペリジニル−Ｎ−アルキルカルボン酸塩中間体を提供する
【解決手段】一般式（２）：


（但し式中でＲはＣ_１−６アルキルであり、Ｚ⁻は塩酸塩、臭化水素酸塩、コハク酸塩および（＋）−ジベンゾイル酒石酸塩から成る基から選ばれたものである）
で表わされる結晶性の化合物により解決される。 （もっと読む）

本発明の一部は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物により、カルシウムチャンネルの機能を修飾する方法に関するものである。加えて本発明は、生体の循環器病または神経学的疾患を、本発明により同定された化合物で防御および治療する方法を述べるものである。更に本発明は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物およびそれらの化合物を含む薬剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

【課題】 有利な特性をもつ、新規な生物学的活性化合物の多形体を提供すること。
【解決手段】 本発明は、フェキソフェナジン塩基の新規な結晶性形体、その製造方法および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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下記式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、塩素原子等を表し、ｎは１、２又は３を表し、破線を含む結合は単結合又は二重結合を表し、Ａは−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｎ（Ｒ^３）（Ｒ^４）；下記式（ａ）


で表される基等を表し、ここにおいて、Ｘは酸素原子又はイオウ原子を表し、ｑは２又は３を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表すか、あるいはＲ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって、１個又は２個のＣ_１−６アルキル等置換されてもよいピペリジン環等を形成していてもよく、Ｒ^５はＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^６は水素原子等を表し、ｒ及びｔはそれぞれ独立して１又は２を表す。〕で表されるスピロ化合物又はその製薬学的に許容される酸付加塩。該化合物は更年期症状の改善効果を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして有用であり、骨粗鬆症、更年期症状及び乳がんの予防薬及び／又は治療薬として期待できる。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

１個またはそれ以上のメタロプロテイナーゼの阻害および特にＴＡＣＥの阻害に有用な、式(１)：
【化１】


〔式中、Ｂは所望により置換されているＣ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルである。〕
の化合物。
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本発明は、一部に、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピリミジンチオン、及びジヒドロピリジン化合物によるカルシウムチャンネル機能の調節方法を指向する。さらに、本発明は、本発明により同定される化合物による生物のタンパク質キナーゼ関連異常状態の予防又は治療方法を記載する。さらに、本発明は、遅い活性の発現及び長い活性期間を有するＴ−チャンネルアゴニストに関する。 （もっと読む）

下記の構造:
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである］を有する化合物、インビボ−加水分解可能なその前駆体、治療への使用、並びにそれらを使用する薬学的組成物及び治療方法。
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一般式（I）の殺虫化合物、ダニ駆除化合物、殺線虫化合物、殺陸貝化合物（ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)_q（qは0、1、2のいずれかである）のいずれかであり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、R⁹、R¹⁰は請求項に記載してある通りである）、またはその塩、またはそのN-酸化物と、その調製方法、それを含む組成物。
【化１】

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