式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体調節活性を有する化合物、特に剛性リンカー基により5-HTファーマコフォアから離れて維持される酸性成分を有する化合物、そのような化合物を含む組成物、及びそれらを用いての処理方法に関する。そのような化合物は、5−NT受容体に対する高められた親和性及び低められたhERG効果を有する。本発明の一定の化合物はさらに、アンジオテンシンII受容体調節活性を示す。式I：HT-L-A [式中、HTは、塩基性窒素原子を含む5−HT受容体調節成分であり；Aは、酸成分であり；そして
Lは、リンカー成分である］の化合物が請求される。特定の好ましいHT基の例は、（a）（b）である。特定の好ましいL基の例は、式（VI）及び（VII）成分を含んで成る。酸成分の例は、-C(O)-OR¹、-OP(O)(OR²)²、-P(O)(OR²)²、-SO₂OR²、-SO₃H、-OSO₃H 、-P(O)(OH)²である。

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【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＣＲＰ及び／又はＰ−ＧＰを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＹは請求項１と同様に定義される）で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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【課題】ピペリジン化合物、これを含む薬学的組成物およびその使用を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物から選ばれたピペリジン化合物およびその薬学的に許容可能な塩、胃腸疾患を治療するようにラセミ型又は鏡像異性体濃縮型ピペリジン化合物の有効量を含む薬学的組成物および哺乳類における胃腸疾患の治療法が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその化合物の薬学的に受容可能な塩が開示され、これは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、この化合物を含む薬学的組成物も開示される。この化合物は、種々の以下のような医学的状態の処置に有用であり得る：皮膚Ｔ細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、セプシス、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺形成異常、網膜疾患、強皮症、骨粗しょう症、腎臓虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、脈管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸促進症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）または気管支炎。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その調製方法、これらの化合物を含む薬剤、および薬剤の調製における置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高画質、高耐久性の電子写真感光体、画像形成方法、画像形成装置、及びこれらに用いられる新規なアミン化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするアミン化合物。
【化１】


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ａｒ⁴、Ａｒ⁵は、それぞれ独立して置換基を有してもよいアリール基を表し、Ａｒ³、Ａｒ⁶は、それぞれ独立して置換基を有してもよいアリーレン基を表す。Ｚはヘテロ原子を含む環式構造を有する複素環基を表し、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、アリール基で置換されていてもよい。） （もっと読む）

【課題】高い立体化学純度の（４−ブロモフェニル）（４−ピペリジル）メタノン−（Ｚ）−Ｏ−エチルオキシムおよびその酸塩および類似化合物を合成すること。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、高い立体化学純度（式ＶＩＩ）での（４−ブロモフェニル）（４−ピペリジル）メタノン−（Ｚ）−Ｏ−エチルオキシムおよびその酸塩および類似化合物の合成を記述している。「高い立体化学純度」との用語は、少なくとも約９０％の所望異性体を意味し、これは、本発明では、式Ｉの化合物のＺ異性体である。実際、本発明の方法により製造される式Ｉの化合物の立体化学純度は、典型的には、９５％を越えるＺ異性体である。 （もっと読む）

Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）