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Fターム[4C054FF16]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | Nにより置換された炭化水素基 (198)

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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式(I)の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びc−Met−媒介化疾患又はc−Met−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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2-アルキル-インダゾール化合物及びその薬学的に許容される酸付加塩と、それらを製造するための方法及び中間体と、それらを含有する医薬品組成物と、後者の使用である。2-アルキル-インダゾール化合物は、下記に示す一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、X、Y、W、n、p及びmは明細書中に規定された意味を有する]を有する。


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【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンB及びNK3受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトNK3受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式(I)の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、R1は水素、R2はメチルなどを示す。Ar1はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Tは−CH2−基、−CO−基、−COO−基などを表す。Aは直接結合またはビニレン基などを、Zは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 (もっと読む)


式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である:ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し;Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり;-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し;Rは、(a) 式R1R2CHNH-Y-L1-X1-(CH2)z-の基又は(b) 式R-L1-Y1-(CH2)z-の基である。
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本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)の新規スルホンアミド誘導体、そこでR−RおよびZは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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式(I)の化合物はHDAC活性を阻害する(式中、A、BおよびDは独立して=C−または=N−を表し;Wは2価の基−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり;zは0または1であり;Y、L1およびX1は特許請求の範囲で定義されたとおりである)。 (もっと読む)


特定の新規なN−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、MC−4Rの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】優れたGlyT2阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔X:−CH−、−O−、−S− 又は単結合
Ar:置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
n:0〜2の整数
、R、R、R
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル;
(ii)RとRが一体となって低級アルキレンを形成する;等。
R:−N(R5)(R6)又は −OR7
5、R6
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子;
(ii)R5とR6が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する;等。
7:低級アルキル〕
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン7受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、R,Rは、水素原子,水酸基,シアノ基等を、R,R,R,Rは水素原子,ハロゲン原子等を、またRとR、又はRとRはそれぞれ結合して5ないし6員環を形成してもよく、ZはC1−6アルキルスルホニル,アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のTetリプレッサー/オペレーター/インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Tetリプレッサー/インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 (もっと読む)


本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Iの化合物)を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式;
【化1】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 (もっと読む)


式(I)の化合物が特許請求される。式中、R1はC1-C8アルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリル(heterocyclyl)からなる群より選択されるメンバーであり;Y1は結合、C(R5)2、NR5およびOからなる群より選択され;Y2は結合、NR5およびOからなる群より選択され;R2、R3およびR5はそれぞれH、アルキルおよびCOR6からなる群より独立に選択され;Aは1から2つのR7置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり;Lは直接結合、C1-C12アルキレン、C1-C12ヘテロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SOm-および-Se-からなる群より選択され;R4は、H、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C8ヘテロアルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群;糖尿病合併症;末期腎疾患;レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。

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本発明は、オピオイド受容体リガンドとして有用な式(I)の新規の1−フェネチルピペリジン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、μオピオイド受容体リガンドとして有用な化合物を提供する。別の態様においては、本発明は、疼痛の治療などの治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、同化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経系疾患および精神疾患の治療のためのそれらの使用。 (もっと読む)


式(I)の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群(例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性)、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、CBモジュレーター(例えば、CBアンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト)として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

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本発明は、a5b1機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、a5b1を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 (もっと読む)


1種または複数の有糸分裂キネシンの活性を調節することによって、細胞増殖性疾患および疾病を治療するのに有用な化合物を開示する。 (もっと読む)


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