本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な３−フルオロピペリジン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

ＬＤＬ受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、ｍ、ｎ、及びｐは独立して０〜４の整数を表すが、３≦ｍ＋ｎ≦８である。Ｘは窒素原子または式：Ｃ−Ｒ^１５で表される基を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｚは、水素原子、シアノ基等を表す。］
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分で４位が置換され、ヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基で１位が置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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ロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 （もっと読む）

【課題】 種結晶成長方法による形状の良いＤＡＳＴ結晶の製造方法及び種結晶の植付け方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶解した溶液中で土台に植付けたＤＡＳＴの種結晶を育成してＤＡＳＴ結晶を得るＤＡＳＴ結晶の製造方法において、前記種結晶を、そのａ軸［１００］方向及びｂ軸［０１０］方向を含む面にほぼ一致する表面が土台の上面に対して略直交すると共に、当該表面の２辺が前記土台の上面に対して略平行となり且つ成長方向が前記土台の上面に対して上向きになるように植付けてＤＡＳＴ結晶を成長させる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストに関する。式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。

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