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Fターム[4C054FF16]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | Nにより置換された炭化水素基 (198)

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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、下記の式(I)


[式中、Tは、単結合、置換基を有していてもよいC1−C4アルキレン基等を示し;


式(I−1)は、単結合または二重結合を示し;Aは、単結合、置換基を有していてもよい二価の5〜14員ヘテロ環式基等を示し;Yは、単結合等を示し;Zはメチレン基等を示し;環Gは、ヘテロ原子を有していてもよい5〜6員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し;RおよびRは、同一または相異なって水素原子等を示し;Wは、単結合等を示し;R’は、1〜4個のそれぞれ独立した水素原子等を示し;R’’は、1〜4個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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アミノが置換されたアリールオキシベンジルピペリジン誘導体
本発明は、MCH1受容体におけるリガンドであるアミノが置換されたアリールオキシベンジルピペリジン誘導体に関する。本発明は、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを含む医薬調合物を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを混合することにより製造される医薬調合物を提供する。本発明はさらに、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを組み合わせることを含む、医薬調合物の製造方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、うつ病および/または不安を患っている対象者を治療する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、肥満を患っている対象者を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、nは0、1または2であり;GはCHまたはCHRであり;RはH、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキルによって置換されたC〜C−アルキル、C〜C−ヒドロキシアルキル、フッ素化C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、フッ素化C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルケニル、フッ素化C〜C−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり;R、RおよびRは互いに独立に、H、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり;Aはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびCFから選択される1以上の置換基で置換されていても良く;EはNRまたはCHであり、RはHまたはC〜C−アルキルであり;Arはフェニル、環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する5もしくは6員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和5もしくは6員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子および/またはそれぞれ独立にNRから選択される1、2もしくは3ヘテロ原子含有基を有しており、RはH、C〜C−アルキル、フッ素化C〜C−アルキル、C〜C−アルキルカルボニルもしくはフッ素化C〜C−アルキルカルボニルであり、前記環状基Arは1、2もしくは3個の置換基Rを有することができ、その可変要素Rは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンD受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Iの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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アリールチオベンジルピペリジン誘導体
本発明は、MCH1受容体におけるリガンドであるアリールチオベンジルピペリジン誘導体に関する。本発明は、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを含む医薬調合物を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを混合することを含む、医薬調合物を製造する方法を提供する。本発明はさらに、治療的有効量の本発明化合物および薬学的に許容されるキャリアーを組み合わせることを含む、医薬調合物を製造する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、うつ病および/または不安を患っている対象者を治療する方法を提供する。本発明はまた、治療的有効量の本発明化合物を対象者に投与することを含む、肥満を患っている対象者を治療する方法を提供する。 (もっと読む)



【化1】


[式中、
1およびR2は、それぞれ独立して、水素、CN、CF3、OCF3、OCHF2、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、Ra、Rb、SRa、NRab、CH2NRab、ORc、またはCH2ORcから選択され、ここでRa、Rb、およびRcは、それぞれ独立して、水素、C1-6アルキル、C(O)Rd、C(O)NHRd、CO2dから選択されるか、またはRaおよびRbは一緒になって(CH2)jG(CH2)kまたはG(CH2)jG(ここでGは酸素であり、jは1、2、3または4であり、kは0、1または2である)であってもよく; そしてRdはそれぞれ独立して、C1-6アルキルから選択され;
3は、水素またはC1-4アルキルであり;
6は、水素、CN、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシであり;
7は、水素またはC1-4アルキルであり、そして
Arは、フェニルであるか、または1個もしくは2個の位置で、R4もしくはR5(ここでR4およびR5はそれぞれ独立して、ハロゲン、C1-4アルコキシまたはハロゲン化C1-4アルキルから選択される)から独立して選択される部分で置換されたフェニルである]
で表される化合物、その生体内加水分解性プレカーサおよびその製薬的に許容し得る塩、治療におけるその使用、その医薬組成物およびそれを使用する治療方法。
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本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害並びにグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用であるシクロプロピルピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


[式中、R、R、R、R、R、A、およびXは、本明細書中で定義した通りである]の化合物;それらを含む組成物、それらを製造する方法、および医薬の治療(例えば温血動物におけるCCR5受容体活性を調節する)におけるそれらの使用。
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本発明は、薬理活性を有する新規メチレンジピペリジン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経系および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


下記式(I)


(式中、Aは基:L−W(Lは結合又はCH、WはO、SOn(nは0〜2)、−NR−(RはH、低級アルキル))、G、Gは(CH)r(rは0〜2)、nが1のときGとGは低級アルキレンで架橋されてもよく、Yは低級アルキレン、(置換)ベンジリデン、Zは結合又はO、Zが結合のときYはベンゼン環のCとともに5〜6員環を形成してもよく、RはNO、低級アルコキシカルボニル、(置換)カルバモイル、(保護)水酸基、(保護)カルボキシル、(保護)N−ヒドロキシカルバモイル等、R,RはH、ハロゲン、(ハロゲン化)低級アルキル、(ハロゲン化)低級アルコキシ、NO、R、RはH、ハロゲン、(ハロゲン化)低級アルキル、CN、低級アルキルスルホニル等、RはH、低級アルキル。)の化合物、その塩、溶媒和物を有効成分とする呼吸器疾患の予防・治療剤。鎮咳効果を目的として、肺癌、かぜ症候群、肺結核、肺炎、急性気管支炎、慢性気管支炎等の呼吸器疾患の予防・治療剤として優れた効果を示す。
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ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素;アルキル;6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分;アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり;ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり;mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 (もっと読む)


ある種の新規なN−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体(群)の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作用薬である。従って、これらは、MC−4Rの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 (もっと読む)


遊離形または塩形態の、式I
【化1】


[式中、Ar、R、R、R、XおよびTは、本明細書中に記載の意味を有する。]
で示される化合物は、CCR−3が介在する状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患のような炎症性またはアレルギー性状態を処置するために有用である。この化合物を含む医薬組成物およびこの化合物を製造するための方法もまた、記載する。
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【化1】


式(I)の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】


[式中、
は、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等(式中、Rは、水素原子等;R及びRは、同一又は異なって、水素原子等;X及びUは、同一又は異なって、式CHで表わされる基等;m及びnは、同一又は異なって、1等);Aは、式−NH−C(=O)−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)


1、R2、R3、R4、mおよびnが明細書に記載したとおり定義される以下の構造を有する化合物、そのインビボ加水分解性前駆体、製薬上許容しうるその塩、治療における使用、および、これを用いた医薬組成物および治療方法。
【化1】

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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物、またはその塩、またはそのN-酸化物(ただし、Yは、単結合、C=O、C=S、S(O)m(mは0、1、2のいずれかである)のいずれかであり;環は、6員の芳香族環であるか、5員または6員の複素芳香族環であり;ZとZ'は、=C-または-N-となるが、両方がNであることはなく;R1、R2、R3、R3a、R4、R8、Raは、特定の有機基であり、nとpは、独立に、0、1、2、3、4のいずれかである)、またはこれらを含む組成物を利用して昆虫、ダニ目、線虫を制御する方法。新規な化合物も提供される。

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式(I):
【化1】


で示される化合物(ここで、RもRも水素ではない);それを含有してなる組成物;その製造方法;および医療におけるその使用(例えば、温血動物のCCR5レセプター活性を調節する)。
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