本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明はバニロイド受容体（Vaniloid Recetor 1;VR1;TRPV1）アンタゴニストとしての新規な化合物、その異性体及びその薬剤学的に許容される塩、およびこれを含む医薬組成物に関する。本発明は痛み、片頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、便切迫、呼吸器障害、皮膚痒み、眼または粘膜、胃十二指腸潰瘍、炎症性病気、耳の病気、および心臓の病気等の病気を予防しまたは治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｚ^１、Ａｒ^１、Ｚ^２、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Ｉの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、ａ）反応容器に第二級アミンと１バッチでアルカリ金属、アルカリ土類金属もしくはアンモニウムの重炭酸塩およびアルカリ土類金属もしくはアンモニウムの炭酸塩またはこれらの混合物よりなる群から選択される塩基とを加える工程であって、第二級アミンは場合により有機溶剤と共に加え、塩基は、固体の形態で水と共にまたは水性のスラリーとして加える工程、ｂ）反応混合物に過酸を、第二級アミン１mol当り１．０〜２．５molの量で、攪拌しながら投与する工程、ｃ）有機相を単離する工程を含む、第二級ニトロキシドラジカルを、その対応する第二級アミンから有機過酸を用いて酸化することにより製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここでａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、ＷおよびＡは、本明細書中で定義される通りである。式Ｉの化合物は、ムスカリン性受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性受容体アゴニスト活性または抗コリン作用性活性を有する新規のビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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本発明は、式（Ｉ）：


で表される化合物とその塩およびその調製方法、それを含む組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種障害の治療におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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【課題】
本発明は、ヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応を用いたピペリジン誘導体の製造に有効な金属触媒、及びピペリジン類縁体の製造方法を提供する
【解決手段】
本発明は、触媒としてモリブデンダイマーを用いて、酸素の存在下にアシルヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応によりピペリジン誘導体を製造する方法、そのための触媒、及び活性化されたモリブデン触媒に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）（ビフェニル−２−イル）オキシカルボニルアミノもしくは（ビフェニル−２−イル）アミノカルボニルアミノで置換された（２〜７Ｃ）アザシクロアルキル基または（５〜１０Ｃ）アザビシクロアルキル基；（ｉｉ）置換２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ基；および（ｉｉｉ）二価の炭化水素基を含むビフェニル誘導体を提供し、ここで、各基は、本明細書中で記載されるように規定され、そして必要に応じて置換される。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び／又は治療剤に関する。
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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、Ｈ１は複素環式基等であり、Ａ１は単結合等であり、Ｐ２はフェニル基等であり、Ａ２はアルキレン基等であり、Ｃ１はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、Ｃ１における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。）
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物（Ｉ’）、（ＩＩ’）又は（ＩＩＩ’）：


（式中、Ｈ１、Ａ１、Ｐ２、Ａ２及びＣ１は前記定義のとおりである。）
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−アルコキシアミンの合成方法の提供。
【解決手段】本発明は、対応するオキソ−ピペリジンをヒドロキシ又はアミノ置換立体障害性アミンエーテルに変換することによる立体障害性アミンエーテルの新規製造方法、及びＮ−プロポキシ又はＮ−プロペノキシ置換立体障害性アミンの新規製造方法、及びこれらの方法によって得られるいくつかの新規化合物に関する。これらの方法によって得られる化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマー組成物の安定化において及びポリマーのための難燃剤として、特に効果的である。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、下記式（Ｉ）を有するＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化７５８】

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